1 тестостерон изомеры эфиры

Эфиры тестостерона. Самое подробное описание эфиров тестостерона

Автор: Олег Рязанов / Дата: 7 июля, 2016 3:57

Тестостерон и его эфиры, как правило, встречаются в одной из трех форм выпуска: таблетки, суспензии или вещества растворенные в масле. В данной статье мы рассмотрим все самые популярные эфиры Т, которые существуют и активно используются в силовых видах спорта.

Что такое ЭФИРЫ и как они работают?

Начиная разговор об эфирах тестостерона в первую очередь нужно ответить на вопрос: что же это такое? Эфир представляет из себя соединение, которое возникает в результате химической реакции между молекулой спирта и молекулой карбоновой кислоты. На рисунке ниже, вы можете увидеть простую химическую реакцию, благодаря которой получается ЭФИР :

Известно, что безэфирный тестостерон требуется вводить ежедневно из-за короткого периода полураспада вещества, тем самым существенно снижая удобство применения и повышая риск возникновения болезненности, абсцессов и инфильтратов. Хотя в определенных случаях короткие эфиры имеют место быть, особенно часто потребность в них встречается у соревнующихся спортсменов, желающих скрыть факт применения фармакологии при прохождении допинг-контроля.

Тип эфира определяет фармакологические свойства получаемого продукта. В случае с анаболиками и андрогенами, они различаются лишь СКОРОСТЬЮ и ОБЪЕМОМ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ В КРОВЬ, а также, биологической доступностью. Основной целью разработки эфирных форм тестостерона было увеличение продолжительности действия самого вещества, дабы поддерживать уровень чистого тестостерона на протяжении долгого периода времени, которое в свою очередь снижало бы частоту инъекций и сделало бы препарат комфортным для применения в медицинской практике.

Сам ПЕРИОД ПОЛУРАСПАДА зависит от количества атомов углерода в эфире. Добавляя те или иные эфиры к основанию тестостерона, мы тем самым добавляем к соединению различное количество атомов углерода. Например, в пропионате содержится всего три этих атома: C-C-C, из-за чего он относиться к списку самых быстрых эфиров . К слову, энантат содержит в себе целых восемь атомов углерода: С-С-С-С-С-С-С-С. УГЛЕРОД представляет собой неполярное соединение, имеющее низкую электроотрицательность в связи с наличием 4 электронов в своей внешней оболочке, и “не желающее” отдавать или получать какие-либо другие электроны. С увеличением количества атомов углерода возрастает неполярность соединения, и, следовательно – снижается растворимость в воде (и очевидно – в нашем кровотоке). Проще говоря, большее количество атомов углерода подразумевает меньшую полярность, низкую растворимость в воде/крови, но высокую в «неполярном» масле. К слову, МАСЛО увеличивает период абсорбции введенного препарата (т. е. увеличивается время высасывания вещества из места инъекции). В этом случае назревает вопрос: Как же эти показатели влияют на усвоение вещества организмом ?

Соединение, растворимое в большей степени в масле, нежели в воде имеет тенденцию задерживаться в мышечной ткани (при сохранении эфиризированной формы), а затем постепенно “цепляться” кровотоком. Далее соединение вступает во взаимодействие с ферментом эстеразой, отделяющей в данном случае тестостерон от эфира, тем самым позволяя препарату связаться с андрогенными рецепторами (Тестостерон с эфиром, в свою очередь не обладает способностью к связыванию с оными, поскольку эфир должен быть предварительно расщеплен соответствующим ферментом).

В чем разница между эфирами тестостерона и мужским половым гормоном?

А теперь, давайте подробнее рассмотрим утверждение “тестостерон есть тестостерон”. Его посыл заключается в том, что любой эфир по прежнему содержит в себе основание тестостерона. Основания тестостерона пропионата, ципионата, ундеканоата и т.п. эфиров не имеют между собой никаких различий, что в свою очередь, легко подтверждается рассмотрением получаемой молекулы. Более того, пропионат подвергнутый под воздействие тестостерона, дает на выходе абсолютно такую же молекулу как ципионат (равно как и любой другой эфир).

В итоге возникает определенная путаница, связанная с тем, что если «тестостерон = тестостерон», то эфиры ципионата, пропионата и ундеканоата представляют собой одно и то же. В связи со сказанным выше можно признать, что это отчасти так. Однако разные эфиры по-прежнему обладают отличающейся друг от друга скоростью абсорбции, при этом имея одинаковое основание. Тестостерона пропионат обладает более коротким периодом полураспада, нежели ундеканоат, и да – это оказывает влияние на итоговый уровень мужского полового гормона в крови, так как данный показатель варьируется в зависимости от количества препарата, способного поступать в кровоток.

Благодаря существованию эфиров, было выпущено множество достаточно эффективных “миксовых” препаратов, которые активно применяются в медицине и помогают многим людям. В качестве примера можно взять один из самых популярных препаратов из данной серии – сустанон 250. Он отлично зарекомендовал себя в ЗГТ, которая применяется для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Все благодаря тому, что СУСТ заключает в себе смесь эфиров тестостерона: пропионат (C22H32O3), фенилпропионат (C28H36O3), изокапроат (C25H3803), деканоат (C29H4603). Такой состав позволяет поддерживать высокий уровень тестостерона на протяжении длительного периода времени, а также исключает частые инъекции (только лишь от 1 раз в нед. или 1 раз в четыре недели), что является еще одним плюсом. Аналогов подобного микса достаточно много.

Эфиры тестостерона – ОБЗОР

Давайте рассмотрим каждый эфир по отдельности, распишем их свойства, “период активности” и др. их характеристики. Следует помнить, дабы не вводить себя в заблуждение, что такое понятие как “ ПЕРИОД ПОЛУРАСПАДА ” не подразумевает под собой полное прекращение действия препарата. Полный временной отрезок, в ходе которого эфир оказывает действие на организм, равен периоду полураспада, умноженному надвое. Хотя в некоторых случаях даже после истечения этого срока препарат по-прежнему может обнаруживаться в крови, пусть и в незначительных количествах.

Метилтестостерон (активный период полураспада 6 – 9 часов)

Хотя данное вещество и не является эфиром, но упомянуть его стоит. Это синтетический тестостерон, который производился для орального применения. Из-за того, что в печени вещество не расщепляется, препарат проявляет высокую гепатотоксичность, то есть сильно вредит здоровью железы. Применяя метилтестостерон, у атлета повышается агрессия, увеличиваются силовые показатели из-за чего его часто используют перед самой тренировкой. Торговых наименований препаратов, на основе данного вещества достаточно много, вот одни из них:

Тестостерона ацетат “Testosterone acetate” (активный период полураспада 1 день)

Этот эфир входит в список самых быстродействующих веществ. Его период полужизни составляет около суток, из-за чего инъекции ставятся достаточно часто. Его можно применять как СОЛО, так и на комбинированном курсе. Для комбинации наиболее частыми препаратами, которые используют атлеты, являются: Примоболан и Тренболон. Ацетат входит в смесь пяти эфиров тестостерона в набирающем популярность препарате Androbol-300 от компании Lyka Labs (Индия). При его приеме, следует также включать в курс ингибиторы ароматазы из-за его свойств к ароматизации. Еще не сколько препаратов, в которых используется эфир:

Тестостерона ундеканоат (активный период полураспада от 19 до 21 дней)

Этот эфир тестостерона обладает впечатляющей продолжительностью действия – вплоть до 14 недель (при условии использовании масляной основы, в ином случае – около двух недель). Другая негативная особенность эфира заключается в высокой конверсии в ДЕГИДРОТЕСТОСТЕРОН, что может повлечь за собой возникновения множества побочных эффектов. Эфир так и остался обделенным вниманием в спортивной среде, в первую очередь из-за своей неадекватно высокой цены (около пяти тысяч российских рублей за 1000 миллиграмм препарата). Тестостерона ундеканоат чаще всего применяется как средство гормонально-заместительной терапии, у пациентов испытывающих нехватку мужских гормонов, вызванную старением организма или патологиями половых желез (вариации гипогонадизма).

Суспензия тестостерона (активный период полураспада от 4 до 6 часов)

Несмотря на то, что данное средство не является эфиром – оно все же заслуживает отдельного внимания. В первую очередь препарат примечателен своим особенно ранним началом полураспада, берущим начало уже через 3-5 часов после введения. К тому же, суспензированная форма тестостерона является своеобразным историческим памятником в области анаболических стероидов, так как именно суспензия была получена в 1930 году и стала в итоге первым в мире анаболиком, полученным химическим путем. Изначально тестостерон получали путем экстрагирования из тестикул крупного рогатого скота, а несколько позже стал доступен синтез тестостерона из холестерина и других веществ, являющихся его прекурсорами.

На сегодняшний день, суспензия не очень популярна в связи с тем, что атлету приходиться достаточно часто ставить инъекции, которые, к слову, весьма болезненные. Также, данная форма тестостерона характеризуется повышенной способностью к ароматизации. Из-за водной основы суспензии, возникает вероятность размножения различных инфекций в месте укола (в этом плане, использование эфиров более безопасно и оправданно).

Тестостерона лаурат (активный период полураспада от 10 до 12 дней)

Тестостерона лаурат – второй по длительности эфир, после ундеканоата. Его период полураспада может доходить до двух недель. Но и на этом его действие не кончается – препарат может продолжать “фонить” еще на протяжении месяца. Тестостерона лаурат редко применяется в бодибилдинге, в связи низкой доступностью на рынке стероидов. Существует подпольные производства, которые выпускают препараты со смесью множества эфиров тестостерона, среди которых можно найти и лаурат. На рынке СНГ таких препаратов нет, так как они, в основном продаются на территории азии.

Тестостерона деканоат (активный период полураспада от 10 до 14 дней)

Период полураспада этого эфира редко превышает 10 суток. Тестостерона декаонат имеет большую популярность в различных в видах спорта, однако не виде самостоятельного препарата, а как компонент комбинированных средств, таких как “Сустанон” и “Омнадрен 250”. В чистом виде встречается крайне редко.

Тестостерона ципионат (активный период полураспада от 15 до 16 дней)

Один из самых известных и широко распространенных эфиров. Ципионат имеет достаточно большую популярность на территории Соединенных Штатов Америки. Полураспад этого эфира в человеческом организме как правило приходится на 15-16 дней после инъекции, а время полужизни вещества колеблется от 6 до 7 дней. В связи с его неплохими свойствами задержания воды в теле, его достаточно часто используют в комбинации с другими фармакологическими препаратами для набора мышечной массы. Одной из негативных особенностей препаратов на основе ципионата является высокая конверсия в эстрогены, посему, его следует применять с блокаторами ароматазы. Врачи используют ципионат в заместительной терапии тестостероном.

Тестостерона энантат (от 5 до 7 дней)

Один из самых распространенных эфиров, которые когда ибо применялись в силовых видах спорта. Его часто используют в смесях с другими эфирами тестостерона. Энантат действует на протяжении 14-21 дня, а его полужизнь колеблется от 6 до 7 дней. На курсе его применяют примерно два раза в 7 дней, дабы постоянно поддерживать концентрацию мужского полового гормона в крови на высоком уровне.

Тестостерона фенилпропионат (3 – 4 дня)

Если говорить о периоде полураспада этого эфира, то он находится где-то посередине между энантатом/ципионатом и пропионатом (около четырех дней после последнего введения). Тестостерона фенилпропионат используется как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов, уже указанных выше. Также исходя из мнений атлетов считается, что тестостерона пропионат в меньшей степени вызывает задержку жидкости и типичные “эстрогенные” побочные эффекты, нежели длинные его эфиры. Однако, никакими научными данными эта информация не подкрепляется. Давайте перечислим препараты в состав которых входит данный эфир. Называние производителей по большому счету уже нет смысла расписывать, как как большинство из них уже было упомянуто выше, та и препараты уже повторяются. Рассмотрим название и концентрацию эфира в препарате. Более подробную информацию по данному эфиру смотрите на этой странице.

Тестостерона пропионат (активный период полураспада от 2 до 3 дней)

Тестостерона пропионат является крайне широко распространенным в бодибилдинге и силовых видах спорта эфиром. Его химическая формула – C22H32O3. Ко всему прочему – часто содержится в комбинированных средствах на основе тестостерона. Полураспад препарата начинается уже в конце в первых суток после введения, что с одной стороны делает тестостерона пропионат удобным для подготовки к соревнованиям, а с другой – грозит многочисленными и болезненными инъекциями каждый день. Относительно данного эфира также распространено мнение о жиросжигающем эффекте и низкой конверсии в эстрадиол, отличающих его от других эфиров. Для того, чтобы поддерживать необходимый уровень гормона в крови, пропик вводиться от 1 до 3 раз в неделю.

Побочные эффекты

К слову о негативных последствиях использования тестостерона в той или иной форме. Безусловно, побочные эффекты имеют место быть, так как Т имеет высокую способность конверсии в ЭСТРОГЕНЫ и ДИГИДРОТЕСТОСТЕРОН. В связи с этим, ПЭ достаточно много, это и падение уровня выработки собственного гормона, который вырабатывает непосредственно в организме и не поступает из вне. Кроме этого, может возникать гинекомастия, маскулинизация у женщин. В связи с высокой способностью трансформации тестостерона в ДГТ, могут проявляться побочные эффекты в виде облысения, АКНЕ, существенного увеличение роста волос и многое другое. Однако для их снижения или полного устранения существует множество препаратов, которые весьма доступны на фармацевтическом рынке. К примеру, применение блокаторов ароматазы, а также селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (антиэстрогенов, СМЭР).

Самое главное, на что следует обратить внимание, это качество применяемого препарата, жесткий контроль со стороны врачей (прохождение необходимых анализов крови и др.), а также, непосредственно, теоретические знания самого человека, который применяет эфиры тестостерона или его производные.

Выводы

В большинстве случаев все различия эфиров приходятся на особенности конкретного используемого масла-растворителя и влиянию эфира на углеродную цепочку препарата (ее удлинение приводит к повышению анаболической и снижению андрогенной активности).

Также известно, что на длительность действия эфира влияет место его введения. При инъекциях в ягодичную мышцу, период полураспада наступает раньше, чем при введении в дельтовидную мышцу. В конечном счете, выбор подходящего эфира является в большей степени вопросом личных предпочтений, нежели каких-либо особенностей их действия. Хотя, вопреки этому факту различные эфиры тестостерона практически всегда применяются в зависимости от целей атлета. Например, тестостерона пропионат очень популярен в период сушки, а энантат и ципионат – при “массонаборе” и силовых периодах.

Важно помнить, что при использовании ДЛИННЫХ ЭФИРОВ требуется позднее начало послекурсовой терапии (около 3-4 х недель после последнего введения препарата). Это объясняется тем, что длинные эфиры продолжают в минимальных количествах присутствовать в крови, делая любые попытки “реанимации” половой системы бесполезными или способными нанести вред. В случае с КОРОТКИМИ ЭФИРАМИ, такими как пропионат или фенилпропионат, ПКТ следует начинает в срок от четырех дней до недели после крайнего введения препарата. При применении комбинированных средств, схема ПКТ аналогична первому случаю.

источник