5 эфиров тестостерона в одном

Композитные препараты тестостерона для гормон замещающей терапии. Часть 1

Одной из наиболее интересных тем в сфере спортивной фармакологии является тема композитных стероидных препаратов, которые очень популярны как в России, так и на Западе. Особой любовью спортсменов пользуются композитные препараты тестостерона, разновидностей которых существует великое множество.

Композитные препараты тестостерона – смесь нескольких эфиров тестостерона, отличающихся друг от друга периодом «полужизни», растворенных в одной масляной субстанции.

Человека, который первым в истории догадался объединить несколько тестостероновых эфиров в одно целое, можно считать гением.

Создавая композитный препарат, мы убиваем сразу несколько «зайцев»:

1) Объединение преимуществ короткоживущих (быстрое нарастание эффекта) и долгоживущих (длительность эффекта) эфиров.

2) Усиление действия композитного тестостерона за счет «выравнивания» гормонального фона, — эфиры высвобождаются в кровь с разной скоростью и в разное время достигают своей пиковой концентрации.

То есть препарат не имеет классического периода полужизни – у него наблюдается несколько «пиков», что позволяет пользователю успешно бороться с так называемыми стероидными «ямами» («провалами») во время гормон замещающей терапии.

3) Широкое поле для экспериментов с частотой инъекций и количеством вливаемого масла, которые напрямую зависят от целей спортсмена и уровня его фармакологического «профессионализма».

Внимание! Редакция канала не поддерживает применение анаболиков и сильнодействующих веществ. Публикация носит ознакомительно-информационный характер. Перед прохождением гормон замещающей терапии с использованием андрогенов и анаболических препаратов необходима консультация врача.

Как уже писалось выше, существует гигантское количество разных тестостероновых композитов. Подобные «смеси» производятся как официальными фармкорпорациями (для нужд ветеринарии и «человеческой» медицины), так и многочисленными андеграундными производителями.

В арсенале российских «химиков» находятся всего лишь несколько доступных композитных препаратов: Сустанон, Омнадрен и еще парочку продуктов, которых в последнее время днем с огнем не сыскать на просторах нашей любимой Родины.

За бугром дела обстоят куда лучше. Даже не смотря на борьбу западных спецслужб с незаконным производством стероидов и их распространением, наши зарубежные соратники имеют возможность пользоваться довольно большим ассортиментом подобной «химии».

В этой статье я постараюсь дать краткий обзор зарубежного «рынка» композитных препаратов тестостерона, а также сделаю подробное описание наших «родных» композитов – Сустанона и Омнадрена.

Начну своё повествование с анализа состояния рынка ААС в Забугорье. Если обратить свой тяжелоатлетический взор в сторону Запада, то невозможно не заметить всё богатство выбора фармакологической продукции, которое способно повергнуть в шок наших доморощенных «химиков» своей пестротой и разнообразием.

Среди этой диковинной роскоши особое место занимают тестостероновые смеси, разновидностей которых на басурманской земле можно насчитать несколько десятков. На нескольких представителях тестостероновых композитов остановлюсь подробней.

Очень интересный продукт, производимый компанией Schering, представляет собой комбинацию пропионата и энантата, этакий предшественник Сустанона… только двухкомпонентный. Он быстро включается в работу за счет пропионата и действует достаточно длительное время, благодаря энантату.

Еще буквально несколько лет назад этот композит можно было купить и в России, но теперь тестовирон – редкий гость в наших краях. Ходят слухи, что его производство остановили. Однако на Западе его всё ещё можно найти.

Не ожидали?! И такое тоже встречается в природе… Сустанон 100 – низкодозированный вариант сустанона 250 от компании Organon. Также как и в основной версии, в этом препарате используется несколько эфиров, как быстрого, так и медленного действия.

Но в этой версии сустанона отсутствует «длинный» эфир тестостерона деканоата, что в принципе никак не сказалось на свойствах препарата, он все еще имеет более длительное время всасывания, нежели ципионат или энантат.

В одном миллилитре сустанона 100 содержится :

20мг тестостерона пропионата;
40мг тестостерона фенилпропионата;
40мг тестостерона изокапроната.

Все, что можно сказать в адрес энантата, ципионата или сустанона 250, можно сказать и в адрес сустанона 100. Все положительные и отрицательные свойства равны таковым энантата.

Триоландрен – комбинация тестостероновых эфиров, производимая фирмой Novartis и содержащая в себе пропионат, н-валерат и ундесилинат тестостерона, в концентрации 250мг\мл.

Такое соединение «быстрых» и «медленных» эфиров делает этот препарат очень похожим на сустанон. И в том, и в другом случае, действие длится около 3 — 4 недель после инъекции.

В одной 1мл ампуле триоландрена содержится:

Тестостерона пропионата 20мг;
Тестостерона н-валерата 80мг;
Тестостерона ундесилината 150мг.

В целях бодибилдинга, триоландрен и сустанон не отличаются по способу применения.

Триоландрен – достаточно редкий препарат на рынке. Он производится всего в двух странах, Египте и Тайване.

Как я уже говорил, среди тестостероновых композитов встречаются и ветеринарные препараты, Депостерон – один из них.

В нем содержится следующая комбинация эфиров: 12мг тестостерона ацетата, 12мг тестостерона валерата, и 36мг тестостерона ундеканоата, при общей концентрации 60мг\мл. Каждый бочонок содержит 10мл смеси, а в упаковке 12 бочонков.

Это практически единственный препарат, содержащий тестостерона валерат. Валератный эфир имеет длину примерно в два раза больше, чем пропионатный эфир. Производится Депостерон мексиканской компанией Syntex. Можно сказать, что это очередной низкодозированный сустанон.

Его использование крайне неудобно, т.к. низкая концентрация действующего вещества предполагает довольно частые инъекции, но и этот недостаток можно интерпретировать как достоинство, если использовать этот композит в качестве препарата для местных инъекций.

Это один из самых высококонцентрированных андрогенов, производимый корпорацией Denkall. Он содержит в одном миллилитре 25мг тестостерона пропионата, 187мг тестостерона ципионата и 188мг тестостерона энантата, что в сумме дает 400мг.

Тест 400 отличается отменным «жопоразрывным» эффектом, т.к. для растворения такого количества действующего вещества в масле специалистам пришлось использовать гигантское количество бензилового спирта. Поэтому применение этого препарата сопровождается не самыми приятными ощущениями в месте инъекции.

Тест 400 активно используется в бодибилдинге и пауэрлифтинге, он является незаменимой составляющей фармбоекомплекта многих профессиональным атлетов, которые вынуждены вливать в себя каждый день «литры» масленых растворов.

Не совсем понятно зачем нужно было соединять в одном препарате ципионат и энантат, которые по сути являются почти одним и тем же эфиром. Но видимо для создателей Теста 400 разница в длине эфирной цепочки на одну молекулу показалось принципиальным различием и серьезным основание для создания этого дивного композита.

Если Вы думаете, что всё уже знаете, хорошо разбираетесь в фарме и Вас уже невозможно удивить, то Вы ошибаетесь, — на Ваш суд выношу очередной продукт «звериной» медицины, производимый ветеринарной корпорацией WDV Pharma (Мьянма).

Эквитест – одна из самых многоэфирных тестостероновых смесей, препарат содержит в себе целых 7 разных эфиров тестостерона: ацетат, пропионат, фенилпропионат, капронат, энантат, ципионат и деканоат.

Такое большое число разных эфиров дает Эквитесту одно небольшое преимущество перед другими композитами – большее количество «стероидных пиков», что позволяет держать гормональный фон на курсе ровнее и почти не ощущать гормональных «провалов». Концентрация 200мг\мл, а выпускается в бочонках 6 мл.

В одном мл препарата содержится:

Тестостерона ацетата 10мг;
Тестостерона пропионата 30мг;
Тестостерона фенилпропионата 20мг;
Тестостерона капроната 20мг;
Тестостерона энантата 40мг;
Тестостерона ципионата 20мг;
Тестостерона деканоата 60мг.

Наряду с Эквитестом существуют и другие экзотические, андеграундные препараты (в основном азиатского происхождения), в состав которых входит 8 – 10 эфиров тестостерона, в том числе и такой редкий эфир как лаурат.

Найти подобную фарму в нашей стране не представляется возможным. «Чёрный» рынок Запада отличается от нашего изобилием различных диковинных «лекарств».

В следующей части этой статьи поговорим о тех тестостероновых смесях, которые можно купить в российских аптечных сетях и у местных барыг. Выбор таких препаратов ограничен, доступными в настоящее время являются только омнадрен и сустанон.

Еще раз повторюсь, мы никого не призываем использовать анаболические медикаменты и препараты тестостерона. Выше изложенный материал — лишь попытка объективного рассмотрения проблемы с различных точек зрения.

источник

Эфиры тестостерона. Самое подробное описание эфиров тестостерона

Автор: Олег Рязанов / Дата: 7 июля, 2016 3:57

Тестостерон и его эфиры, как правило, встречаются в одной из трех форм выпуска: таблетки, суспензии или вещества растворенные в масле. В данной статье мы рассмотрим все самые популярные эфиры Т, которые существуют и активно используются в силовых видах спорта.

Что такое ЭФИРЫ и как они работают?

Начиная разговор об эфирах тестостерона в первую очередь нужно ответить на вопрос: что же это такое? Эфир представляет из себя соединение, которое возникает в результате химической реакции между молекулой спирта и молекулой карбоновой кислоты. На рисунке ниже, вы можете увидеть простую химическую реакцию, благодаря которой получается ЭФИР :

Известно, что безэфирный тестостерон требуется вводить ежедневно из-за короткого периода полураспада вещества, тем самым существенно снижая удобство применения и повышая риск возникновения болезненности, абсцессов и инфильтратов. Хотя в определенных случаях короткие эфиры имеют место быть, особенно часто потребность в них встречается у соревнующихся спортсменов, желающих скрыть факт применения фармакологии при прохождении допинг-контроля.

Тип эфира определяет фармакологические свойства получаемого продукта. В случае с анаболиками и андрогенами, они различаются лишь СКОРОСТЬЮ и ОБЪЕМОМ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ В КРОВЬ, а также, биологической доступностью. Основной целью разработки эфирных форм тестостерона было увеличение продолжительности действия самого вещества, дабы поддерживать уровень чистого тестостерона на протяжении долгого периода времени, которое в свою очередь снижало бы частоту инъекций и сделало бы препарат комфортным для применения в медицинской практике.

Сам ПЕРИОД ПОЛУРАСПАДА зависит от количества атомов углерода в эфире. Добавляя те или иные эфиры к основанию тестостерона, мы тем самым добавляем к соединению различное количество атомов углерода. Например, в пропионате содержится всего три этих атома: C-C-C, из-за чего он относиться к списку самых быстрых эфиров . К слову, энантат содержит в себе целых восемь атомов углерода: С-С-С-С-С-С-С-С. УГЛЕРОД представляет собой неполярное соединение, имеющее низкую электроотрицательность в связи с наличием 4 электронов в своей внешней оболочке, и “не желающее” отдавать или получать какие-либо другие электроны. С увеличением количества атомов углерода возрастает неполярность соединения, и, следовательно – снижается растворимость в воде (и очевидно – в нашем кровотоке). Проще говоря, большее количество атомов углерода подразумевает меньшую полярность, низкую растворимость в воде/крови, но высокую в «неполярном» масле. К слову, МАСЛО увеличивает период абсорбции введенного препарата (т. е. увеличивается время высасывания вещества из места инъекции). В этом случае назревает вопрос: Как же эти показатели влияют на усвоение вещества организмом ?

Соединение, растворимое в большей степени в масле, нежели в воде имеет тенденцию задерживаться в мышечной ткани (при сохранении эфиризированной формы), а затем постепенно “цепляться” кровотоком. Далее соединение вступает во взаимодействие с ферментом эстеразой, отделяющей в данном случае тестостерон от эфира, тем самым позволяя препарату связаться с андрогенными рецепторами (Тестостерон с эфиром, в свою очередь не обладает способностью к связыванию с оными, поскольку эфир должен быть предварительно расщеплен соответствующим ферментом).

В чем разница между эфирами тестостерона и мужским половым гормоном?

А теперь, давайте подробнее рассмотрим утверждение “тестостерон есть тестостерон”. Его посыл заключается в том, что любой эфир по прежнему содержит в себе основание тестостерона. Основания тестостерона пропионата, ципионата, ундеканоата и т.п. эфиров не имеют между собой никаких различий, что в свою очередь, легко подтверждается рассмотрением получаемой молекулы. Более того, пропионат подвергнутый под воздействие тестостерона, дает на выходе абсолютно такую же молекулу как ципионат (равно как и любой другой эфир).

В итоге возникает определенная путаница, связанная с тем, что если «тестостерон = тестостерон», то эфиры ципионата, пропионата и ундеканоата представляют собой одно и то же. В связи со сказанным выше можно признать, что это отчасти так. Однако разные эфиры по-прежнему обладают отличающейся друг от друга скоростью абсорбции, при этом имея одинаковое основание. Тестостерона пропионат обладает более коротким периодом полураспада, нежели ундеканоат, и да – это оказывает влияние на итоговый уровень мужского полового гормона в крови, так как данный показатель варьируется в зависимости от количества препарата, способного поступать в кровоток.

Благодаря существованию эфиров, было выпущено множество достаточно эффективных “миксовых” препаратов, которые активно применяются в медицине и помогают многим людям. В качестве примера можно взять один из самых популярных препаратов из данной серии – сустанон 250. Он отлично зарекомендовал себя в ЗГТ, которая применяется для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Все благодаря тому, что СУСТ заключает в себе смесь эфиров тестостерона: пропионат (C22H32O3), фенилпропионат (C28H36O3), изокапроат (C25H3803), деканоат (C29H4603). Такой состав позволяет поддерживать высокий уровень тестостерона на протяжении длительного периода времени, а также исключает частые инъекции (только лишь от 1 раз в нед. или 1 раз в четыре недели), что является еще одним плюсом. Аналогов подобного микса достаточно много.

Эфиры тестостерона – ОБЗОР

Давайте рассмотрим каждый эфир по отдельности, распишем их свойства, “период активности” и др. их характеристики. Следует помнить, дабы не вводить себя в заблуждение, что такое понятие как “ ПЕРИОД ПОЛУРАСПАДА ” не подразумевает под собой полное прекращение действия препарата. Полный временной отрезок, в ходе которого эфир оказывает действие на организм, равен периоду полураспада, умноженному надвое. Хотя в некоторых случаях даже после истечения этого срока препарат по-прежнему может обнаруживаться в крови, пусть и в незначительных количествах.

Метилтестостерон (активный период полураспада 6 – 9 часов)

Хотя данное вещество и не является эфиром, но упомянуть его стоит. Это синтетический тестостерон, который производился для орального применения. Из-за того, что в печени вещество не расщепляется, препарат проявляет высокую гепатотоксичность, то есть сильно вредит здоровью железы. Применяя метилтестостерон, у атлета повышается агрессия, увеличиваются силовые показатели из-за чего его часто используют перед самой тренировкой. Торговых наименований препаратов, на основе данного вещества достаточно много, вот одни из них:

Тестостерона ацетат “Testosterone acetate” (активный период полураспада 1 день)

Этот эфир входит в список самых быстродействующих веществ. Его период полужизни составляет около суток, из-за чего инъекции ставятся достаточно часто. Его можно применять как СОЛО, так и на комбинированном курсе. Для комбинации наиболее частыми препаратами, которые используют атлеты, являются: Примоболан и Тренболон. Ацетат входит в смесь пяти эфиров тестостерона в набирающем популярность препарате Androbol-300 от компании Lyka Labs (Индия). При его приеме, следует также включать в курс ингибиторы ароматазы из-за его свойств к ароматизации. Еще не сколько препаратов, в которых используется эфир:

Тестостерона ундеканоат (активный период полураспада от 19 до 21 дней)

Этот эфир тестостерона обладает впечатляющей продолжительностью действия – вплоть до 14 недель (при условии использовании масляной основы, в ином случае – около двух недель). Другая негативная особенность эфира заключается в высокой конверсии в ДЕГИДРОТЕСТОСТЕРОН, что может повлечь за собой возникновения множества побочных эффектов. Эфир так и остался обделенным вниманием в спортивной среде, в первую очередь из-за своей неадекватно высокой цены (около пяти тысяч российских рублей за 1000 миллиграмм препарата). Тестостерона ундеканоат чаще всего применяется как средство гормонально-заместительной терапии, у пациентов испытывающих нехватку мужских гормонов, вызванную старением организма или патологиями половых желез (вариации гипогонадизма).

Суспензия тестостерона (активный период полураспада от 4 до 6 часов)

Несмотря на то, что данное средство не является эфиром – оно все же заслуживает отдельного внимания. В первую очередь препарат примечателен своим особенно ранним началом полураспада, берущим начало уже через 3-5 часов после введения. К тому же, суспензированная форма тестостерона является своеобразным историческим памятником в области анаболических стероидов, так как именно суспензия была получена в 1930 году и стала в итоге первым в мире анаболиком, полученным химическим путем. Изначально тестостерон получали путем экстрагирования из тестикул крупного рогатого скота, а несколько позже стал доступен синтез тестостерона из холестерина и других веществ, являющихся его прекурсорами.

На сегодняшний день, суспензия не очень популярна в связи с тем, что атлету приходиться достаточно часто ставить инъекции, которые, к слову, весьма болезненные. Также, данная форма тестостерона характеризуется повышенной способностью к ароматизации. Из-за водной основы суспензии, возникает вероятность размножения различных инфекций в месте укола (в этом плане, использование эфиров более безопасно и оправданно).

Тестостерона лаурат (активный период полураспада от 10 до 12 дней)

Тестостерона лаурат – второй по длительности эфир, после ундеканоата. Его период полураспада может доходить до двух недель. Но и на этом его действие не кончается – препарат может продолжать “фонить” еще на протяжении месяца. Тестостерона лаурат редко применяется в бодибилдинге, в связи низкой доступностью на рынке стероидов. Существует подпольные производства, которые выпускают препараты со смесью множества эфиров тестостерона, среди которых можно найти и лаурат. На рынке СНГ таких препаратов нет, так как они, в основном продаются на территории азии.

Тестостерона деканоат (активный период полураспада от 10 до 14 дней)

Период полураспада этого эфира редко превышает 10 суток. Тестостерона декаонат имеет большую популярность в различных в видах спорта, однако не виде самостоятельного препарата, а как компонент комбинированных средств, таких как “Сустанон” и “Омнадрен 250”. В чистом виде встречается крайне редко.

Тестостерона ципионат (активный период полураспада от 15 до 16 дней)

Один из самых известных и широко распространенных эфиров. Ципионат имеет достаточно большую популярность на территории Соединенных Штатов Америки. Полураспад этого эфира в человеческом организме как правило приходится на 15-16 дней после инъекции, а время полужизни вещества колеблется от 6 до 7 дней. В связи с его неплохими свойствами задержания воды в теле, его достаточно часто используют в комбинации с другими фармакологическими препаратами для набора мышечной массы. Одной из негативных особенностей препаратов на основе ципионата является высокая конверсия в эстрогены, посему, его следует применять с блокаторами ароматазы. Врачи используют ципионат в заместительной терапии тестостероном.

Тестостерона энантат (от 5 до 7 дней)

Один из самых распространенных эфиров, которые когда ибо применялись в силовых видах спорта. Его часто используют в смесях с другими эфирами тестостерона. Энантат действует на протяжении 14-21 дня, а его полужизнь колеблется от 6 до 7 дней. На курсе его применяют примерно два раза в 7 дней, дабы постоянно поддерживать концентрацию мужского полового гормона в крови на высоком уровне.

Тестостерона фенилпропионат (3 – 4 дня)

Если говорить о периоде полураспада этого эфира, то он находится где-то посередине между энантатом/ципионатом и пропионатом (около четырех дней после последнего введения). Тестостерона фенилпропионат используется как самостоятельно, так и в составе комбинированных препаратов, уже указанных выше. Также исходя из мнений атлетов считается, что тестостерона пропионат в меньшей степени вызывает задержку жидкости и типичные “эстрогенные” побочные эффекты, нежели длинные его эфиры. Однако, никакими научными данными эта информация не подкрепляется. Давайте перечислим препараты в состав которых входит данный эфир. Называние производителей по большому счету уже нет смысла расписывать, как как большинство из них уже было упомянуто выше, та и препараты уже повторяются. Рассмотрим название и концентрацию эфира в препарате. Более подробную информацию по данному эфиру смотрите на этой странице.

Тестостерона пропионат (активный период полураспада от 2 до 3 дней)

Тестостерона пропионат является крайне широко распространенным в бодибилдинге и силовых видах спорта эфиром. Его химическая формула – C22H32O3. Ко всему прочему – часто содержится в комбинированных средствах на основе тестостерона. Полураспад препарата начинается уже в конце в первых суток после введения, что с одной стороны делает тестостерона пропионат удобным для подготовки к соревнованиям, а с другой – грозит многочисленными и болезненными инъекциями каждый день. Относительно данного эфира также распространено мнение о жиросжигающем эффекте и низкой конверсии в эстрадиол, отличающих его от других эфиров. Для того, чтобы поддерживать необходимый уровень гормона в крови, пропик вводиться от 1 до 3 раз в неделю.

Побочные эффекты

К слову о негативных последствиях использования тестостерона в той или иной форме. Безусловно, побочные эффекты имеют место быть, так как Т имеет высокую способность конверсии в ЭСТРОГЕНЫ и ДИГИДРОТЕСТОСТЕРОН. В связи с этим, ПЭ достаточно много, это и падение уровня выработки собственного гормона, который вырабатывает непосредственно в организме и не поступает из вне. Кроме этого, может возникать гинекомастия, маскулинизация у женщин. В связи с высокой способностью трансформации тестостерона в ДГТ, могут проявляться побочные эффекты в виде облысения, АКНЕ, существенного увеличение роста волос и многое другое. Однако для их снижения или полного устранения существует множество препаратов, которые весьма доступны на фармацевтическом рынке. К примеру, применение блокаторов ароматазы, а также селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (антиэстрогенов, СМЭР).

Самое главное, на что следует обратить внимание, это качество применяемого препарата, жесткий контроль со стороны врачей (прохождение необходимых анализов крови и др.), а также, непосредственно, теоретические знания самого человека, который применяет эфиры тестостерона или его производные.

Выводы

В большинстве случаев все различия эфиров приходятся на особенности конкретного используемого масла-растворителя и влиянию эфира на углеродную цепочку препарата (ее удлинение приводит к повышению анаболической и снижению андрогенной активности).

Также известно, что на длительность действия эфира влияет место его введения. При инъекциях в ягодичную мышцу, период полураспада наступает раньше, чем при введении в дельтовидную мышцу. В конечном счете, выбор подходящего эфира является в большей степени вопросом личных предпочтений, нежели каких-либо особенностей их действия. Хотя, вопреки этому факту различные эфиры тестостерона практически всегда применяются в зависимости от целей атлета. Например, тестостерона пропионат очень популярен в период сушки, а энантат и ципионат – при “массонаборе” и силовых периодах.

Важно помнить, что при использовании ДЛИННЫХ ЭФИРОВ требуется позднее начало послекурсовой терапии (около 3-4 х недель после последнего введения препарата). Это объясняется тем, что длинные эфиры продолжают в минимальных количествах присутствовать в крови, делая любые попытки “реанимации” половой системы бесполезными или способными нанести вред. В случае с КОРОТКИМИ ЭФИРАМИ, такими как пропионат или фенилпропионат, ПКТ следует начинает в срок от четырех дней до недели после крайнего введения препарата. При применении комбинированных средств, схема ПКТ аналогична первому случаю.

источник