Что такое селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Содержание

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: ТОП-10 лучших и полный список

Существует множество групп лекарственных средств, которые направлены на психотропную коррекцию при терапии тревожно-депрессивных состояний.

Все они обладают общим механизмом действия, суть которого заключается в контроле влияния на состояние ЦНС тех или иных нейромедиаторов в зависимости от генеза заболевания. Согласно исследованиям особое действие на патогенез депрессий оказывает центральный дефицит серотонина в синоптической передачи, контролируя который можно регулировать психическую активность.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — современные антидепрессанты третьего поколения, которые сравнительно легко переносятся пациентами. Применяются для терапии депрессивных и тревожных расстройств в моно и поли-терапии.

Эта группа медикаментов работает за счет поддержания продолжительной активности центральных серотонинергических процессов путем предотвращения захвата серотонина тканями мозга, вследствие чего медиатор, накапливаясь в области рецепторов, дольше оказывает свое влияние на них.

Основным преимуществом СИОЗС перед другими группами антидепрессантов является избирательное ингибирование только одного вида биогенных аминов, что позволяет предотвратить влияние нежелательных побочных эффектов на организм. Это положительно сказывается на переносимости данной группы лекарств организмом, за счет чего их популярность среди пациентов и специалистов растет с каждым годом.

Механизм действия и фармакологические свойства

При высвобождении серотонина из волокон нервных окончаний в области ретикулярной формации, отвечающей за бодрствование, а также лимбической системы, ответственной за контроль эмоционального состояния, он попадает в пространство, называемое синоптической щелью, где присоединяется к специальным серотониновым рецепторам.

В ходе такого взаимодействия нейромедиатор возбуждает мембраны клеток указанных структур, повышая тем самым их активность. В результате происходит распад этого вещества под действием специальных ферментов, после чего его элементы обратно захватываются теми структурами, через которые был произведен его первоначальный выброс.

Ингибиторы обратного захвата оказывают свое влияние на этапе ферментативного распада серотонина, предотвращая его деструкцию, способствуя последующему накоплению и пролонгированию его возбуждающих эффектов.

В итоге повышения активности нейромедиатора нивелируются патологические процессы депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и фобических расстройств, восполняется дефицит эмоционального поведения и регулирование психических состояний.

Сфера применения

Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
панические расстройства;
обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
психические расстройства потребления пищи — нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
посттравматическое стрессовое расстройство;
расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Ограничения и противопоказания

Прием антидепрессантов СИОЗС запрещен при наличии в крови психостимулирующих препаратов, в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.

Противопоказано сочетание нескольких препаратов с серотонинергическим действием. Также несовместимо употребление ингибиторов обратного захвата серотонина при наличии в анамнезе эпилепсии.

Печеночная и почечная недостаточность, а также сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации являются противопоказанием к применению селективных ингибиторов.

Наличие очагов ишемического поражения или злокачественных опухолевых образований в области среднего мозга.

Не практикуется употребление СИОЗС раннее, чем через две недели после окончания курса лечения неселективными ингибиторами моноаминоксидазы.

Запрещен прием препаратов группы при наличии глаукомы в активной фазе. Сахарный диабет также является противопоказанием к применению СИОЗС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина несовместимы с антихолинэстеразными средствами, симпатолитиками, гепарином, антикоагулянтами непрямого действия, наркотическими анальгетиками, салицилатами, холиномиметиками и Фенилбутазоном.

Побочные действия

При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут отмечаться следующие побочные реакции (хотя гораздо реже, чем, например, при употреблении трициклических антидепрессантов):

Тошнота, рвота, застойные явления в кишечнике и как следствие запоры.
Могут отмечаться беспокойные состояния, развиваться мания, тревога, нарушение сна вплоть до бессонницы или реверсия до повышенной сонливости.
Возможна повышенная нервная возбужденность, появления мигренеподобной головной боли, потеря остроты зрения, появление кожной сыпи, возможна смена фазы заболевания при биполярном расстройстве личности с переходом от депрессивной к маниакальной.
Может наблюдаться появление тремора, снижение либидо, развитие экстрапирамидных нарушений в виде акатизии, паркинсонизма или острой дистонии. Отмечается повышение выработки пролактина.
При длительном применении возможно такое явление, как утрата мотивации с эмоциональным притуплением, которое также известно как СИОЗС-индуцированный апатический синдром.
Может развиться брадикардия, наблюдаться снижение содержания натрия в крови, приводящее к отекам.
При приеме препаратов в период беременности возможны самопроизвольные аборты в результате тератогенного действия на плод, а также аномалии развития на поздних сроках беременности.
В редких случаях возможен серотониновый синдром с соответствующими психическими, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.

Информация к размышлению

Согласно последним исследованиям, лечение эндогенных депрессий юношеского возраста эффективно и безопасно при использовании в качестве терапии антидепрессантов группы СИОЗС, благодаря отсутствию таких побочных влияний, как при приеме препаратов трициклического ряда.

Предсказуемость лечебного эффекта позволяет предоставить правильное лечение этой группе пациентов, несмотря на атипичную симптоматику депрессий этого возраста, связанных с нейробиологическими изменениями юношеского периода.

СИОЗС позволяют уже на начальных этапах лечения предотвратить обострение состояния и снизить актуальность суицидального поведения, что присуще лицам, страдающих юношескими депрессиями.

Также ингибиторы обратного захвата серотонина доказали свою эффективность в области лечения послеродовой депрессии, оказывают положительное влияние при климактерическом синдроме в виде снижения тревоги и депрессивных состояний, что позволяет использовать антидепрессанты, как замещение гормональной терапии.

ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС

Десять селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые заслужено пользуются популярностью среди пациентов и врачей:

Флуоксетин. Наряду с увеличением серотонинергического влияния по принципу обратной отрицательной связи почти не влияет на накопление норадреналина и дофамина. Незначительно оказывает действие на холинергические и гистоминовые рецепторы H1. При применении хорошо всасывается, максимальная доза в крови с момента приема отмечается через 6-8 часов. Может вызывать сонливость, потерю аппетита, снижение либидо тошноту и рвоту.
Флувоксамин. Представляет собой антидепрессант с анксиолитическим эффектом. Также характеризуется слабым антихолинергическим влиянием. Биодоступность препарата равняется 50 %. Уже спустя четыре часа после приема лекарства может отмечаться максимальная терапевтическая доза в крови. В печени подвергается метаболизму с последующим образованием активного вещества норфлуоксетин. Возможны маниакальные состояния, ксеростомия, тахикардия, артралгии.
Сертралин. Применяется при тяжелых депрессивных состояниях и считается самым сбалансированным препаратом группы. Начало действия отмечается через 2-4 недели после начала курса терапии. При приеме могут наблюдаться гиперкинезы, отеки, а также такое явление как бронхоспазм.
Пароксетин. Преобладают анксиолитический и седативный эффекты. Полностью всосавшись через ЖКТ, максимальная доза активного вещества определяется через 5 часов. Основное применение нашел при панических и обсессивно-компульсивных состояниях. Несовместим с ингибиторами МАО. При приеме с непрямыми коагулянтами повышает кровоточивость.
Циталопрам. Комплексно вместе с серотониновыми блокирует адренорецепторы, гистоминовые и м-холинорецепторы. Уже через 2 часа после приема может отмечаться максимальная концентрация. Возможен тремор, мигрень, расстройства мочеиспускания и ортостатическая гипотензия.
Тразодон. Сочетает в себе анксиолитический, седативный и тимоналептический эффекты. Через час после приема отмечается максимальное содержание в крови. Используется для подавления тревоги и невротических эндогенных депрессий.
Эсциталопрам. Применяется при патологии поведения легкой и умеренной степени выраженности. Особенностью медикамента является отсутствие влияния на клетки печени, что позволяет сочетать Эсциталопрам с другими препаратами. Возможна тромбоцитопения, анафилактический шок, нарушение продукции вазопрессина.
Нефазодон. Используют при нарушениях сна, тревогах и депрессиях различной выраженности. Не оказывает угнетающего действия на половую функцию. Может вызывать повышенную потливость, сухость во рту, сонливость.
Паксил. Не оказывает седативного действия. Используется при умеренно выраженных депрессиях. При применении возможны синусит, отеки лица, усугубление депрессивных состояний, изменение качества семенной жидкости, агрессия.
Серената. Оказывая антидепрессивное влияние, не нарушает психомоторные функции. Применяется в качестве профилактики депрессивных эпизодов. Может вызывать боль за грудинной, шум в ушах, головную боль, диспепсии и одышку.

Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год

Исчерпывающий список СИОЗС, который состоит из всех активнодействующих веществ группы, а также препаратов на их основе (торговые названия).

Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)

Данная группа препаратов обладает стимулирующим и тимоаналептическим действием. Применяются лекарства при разных видах депрессии.

Препараты специфически ингибируют обратный захват серотонина и обладают анксиолитическим действием. Применяются для профилактики и лечения обсесивно-компульсивных расстройств. Имеют влияние также на адренергические, гистоминовые и допаминовые рецепторы.

Группа обладает анксиолитическим и седативным свойствами. Действующее вещество имеет бициклическую структуру, что отличает его от других препаратов.

При длительном курсе фармакокинетические свойства не изменяются. Основные показания распространяются на эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

Препараты на основе Сертралина:

Данная подгруппа лекарств применяется при навязчивых состояниях. Не оказывает седативное воздействие и не обладает влиянием на другие рецепторы помимо серотонинергических. Используется в качестве профилактики рецидивов депрессивных состояний.

Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и дисфории. Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.

Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:

Ленуксин;
Мирацитол;
Санципам;
Селектра;
Ципралекс;
Эйсипи;
Элизия;
Элизия ку-таб;
Эсциталопрам.

Лекарства используются при панических состояниях. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.

Общая схема лечения

Препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина применяются 1 раз в сутки. Это может быть разный временной промежуток, однако чаще всего прием происходит утром до еды.

Лекарственный эффект наступает после 3-6 недель непрерывного курса лечения. Результатом отклика организма на терапию является регресс симптоматики депрессивных состояний, после полного подавления которой терапевтический курс продолжают в течение от 4 до 5 месяцев.

Также стоит учитывать, что при наличии индивидуальной непереносимости или резистентности организма, проявляемой в отсутствии положительного результата в пределах 6- 8 месяцев, группу антидепрессантов заменяют на другую. Дозировка препарата на один прием зависит от производного вещества, как правило, она колеблется от 20 до 100 мг в сутки.

Еще раз о предостережениях!

Антидепрессанты противопоказано употреблять при почечной и печеночной недостаточности, в связи с нарушением элиминации метаболитов препарата из организма, вследствие чего наступает его токсическое отравление.

Стоит с осторожностью применять ингибиторы обратного захвата серотонина людям, чья работа требует высокой концентрации и внимания.

При заболеваниях вызывающих тремор, таких как болезнь Паркинсона, антидепрессанты могут усиливать негативную клинику, что может негативно откликнуться на состоянии пациента.

Принимая тот факт, что ингибиторы обладают тератогенным действием, их не рекомендуют использовать во время беременности и в период лактации.

Также всегда стоит помнить про синдром отмены, который представляет собой комплекс негативных симптомов, которые развиваются при резком прекращении курса лечения:

Эти явления могут происходить в ответ на резкое прекращение приема препарата. Для предотвращения подобных ситуаций, дозировку лекарств следует постепенно снижать в течение одного месяца.

Свое широкое применение селективные ингибиторы серотонина нашли благодаря отсутствию множества побочных реакций, сопряженных с использованием других групп антидепрессантов.

Препараты СИОЗС назначаются при различной степени выраженности депрессивных расстройств, практически не имея ограничения в области психиатрической практики.

Однако данным лекарственным средствам свойственны свои недостатки, проявляющиеся в неполной изученности всех их свойств и наличии отдельных, характерных только для СИОЗС, побочных действий.

источник

СИОЗС-препараты: список топ-10 селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это психотропные лекарственные средства. Препараты этой группы применяют для лечения тревожных состояний, депрессии, панических расстройств, хронических болей.

Лекарства группы СИОЗС не влияют на активность других нейронов, поэтому имеют значительно меньше побочных эффектов.

СИОЗС (ИОЗС): что это такое?

Ведущий механизм развития депрессии – недостаток моноаминовых медиаторов (нейронов). Это «мозговые гормоны» – биологически активные химические вещества, которые передают импульс от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами.

Моноаминовые нейроны (серотониновые, норадреналиновые, дофаминовые) вовлечены в регуляцию многих процессов. Их недостаток в синаптической щели, особенно серотонина и дофамина, развивает депрессию, тревожные расстройства.

Основное действие антидепрессантов – не допускать распад моноаминовых нейронов. Первые лекарственные препараты против депрессии действовали неизбирательно (неселективно), влияя на активность разных нейронов. На смену первым препаратам в 80-е годы пришли селективные антидепрессанты, действующие только на определенные нейроны, без влияния на другие нейромедиаторные системы головного мозга, на вегетативную нервную систему.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – антидепрессанты нового поколения. Они мощно и избирательно блокируют обратный захват серотонина. Терапевтический эффект заключается в том, что СИОЗС повышают активность серотониновых нейронов, не позволяют (подавляют, ингибируют) их всасывание обратно в пресинаптические окончания. Препараты СИОЗС повышают концентрацию серотонина в синаптической щели. Это усиливает передачу нервных импульсов и имеет антидепрессивный эффект.

Показания к назначению СИОЗС, преимущества препаратов

Лекарства группы СИОЗС имеют выраженный стимулирующий эффект. Основные показания к их назначению:

стойкое снижение настроения, усиление отрицательных эмоций – тревога, беспокойство, нервозность, раздражение, подавленность, тоска;
стойкое избегающее поведение, социальная фобия;
навязчивые страх и панические атаки – острый страх смерти, потеря самоконтроля, сумасшествие, беспокойство о будущих неудачах, ощущение волнения;
булимия – расстройств пищевого поведения, характеризующееся приступами бесконтрольного обильного переедания и последующим насильственным опустошением желудка;
боль – мигрень, хронический болевой синдром.

К особым эффектам приема СИОЗС относят подавление аппетита. Поэтому лекарства назначают при лечении ожирения.
Препараты группы СИОЗС назначаются пациентам в любом возрасте. Исчезновение признаков депрессии начинается через 2 – 3 недели после начала лечения.
Основные преимущества СИОЗС перед другими антидепрессантами:

более благоприятный профиль побочных эффектов;
практически не вызывают лекарственной зависимости;
не создают серьезной опасности при передозировке;
минимально влияют на сердечно-сосудистую систему, не блокируют сердечную проводимость, лишены кардиотоксического эффекта, свойственного препаратам трициклической структуры (ТЦА).

Важное преимущество лекарственных средств этой группы – простота в лечении: достаточно один раз в сутки принять 1 или 2 таблетки.

Побочные эффекты, недостатки СИОЗС

Среди недостатков препаратов называют медленное начало эффекта (3 – 8 недель), возможное усиление тревоги в начале терапии, серотониновый синдром, синдром отмены препарата, неполные ремиссии, в основном апатия у пациентов (до 50 % случаев), снижение либидо.
Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС:

раздражительность, тревога;
нарушение сна, особенно если лечение начинается с высоких доз;
головная боль;
желудочно-кишечные расстройства – тошнота, запор, понос, анорексия;
сексуальная дисфункция у женщин и мужчин – снижение полового влечения, аноргазмия.

К более редким побочным эффектам относятся задержка мочи, потливость, нарушение зрения, двигательное беспокойство, невозможность усидеть на одном месте, головокружение, повышенная утомляемость, двигательные расстройства. Как и другие антидепрессанты, лекарственные средства группы СИОЗС могут спровоцировать манию.
Абсолютных противопоказаний к назначению СИОЗС практически нет. Но их осторожно комбинируют с другими препаратами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: список препаратов

Список препаратов группы СИОЗС, получивших патент на изобретение, следующий:

флуоксетин,
зимелидин,
флувоксамин,
индалпин,
циталопрам,
сертралин,
пароксетин,
эсциталопрам;
дапоксетин,
вортиоксетин.

Зимелидин и флувоксамин были первыми представителями СИОЗС, введенными в клиническую практику.
Основные сведения об антидепрессантах группы СИОЗС расписаны в Таблице 1.
Таблица 1

*Международное непатентованное название*	*Торговое название препарата*	*История введения в клиническую практику*	*Основные фармакологические свойства*	*Клиническое применение*	*Примечания*
пароксетин	Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин, Паксил, Рексетин, Сирестилл, Плизил.	Разработан в 1978 году, стал доступен для применения в Швеции в 1991 году. Результаты первых исследований свидетельствовали о меньшей эффективности пароксетина по сравнению с кломипрамином, лекарственным средством группы трициклических антидепрессантов. Поэтому препарат не сразу ввели в клиническую практику.	ингибирование обратного захвата серотонина; блокада М-холинорецепторов; ингибирование нитроксидсинтетазы, цитохрона 2D6	депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства (навязчивости)	Учитывая современные позиции о том, что антидепрессанты с меньшей избирательностью действия в отношении того или иного моноамического нейрона более эффективны, чем высокоселективные препараты, можно предположить, что эффективность пароксетина превышает эффективность других СИОЗС, так как среди всех селективных ингибиторов он обладает наименьшей избирательностью действия.
флувоксамин	Рокона, Феварин	Первый раз применен в Швейцарии в 1983 году. Широко используется для лечения депрессий по всему миру, кроме США. Там он назначается только при терапии некоторых форм неврозов.	ингибирование обратного захвата серотонина, ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4, цитохрона 1А2	депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивости)
эсциталопрам	Эсциталопрам, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Эйсипи, Элицея.	Разрешен к применению в 2001 году в Швеции. Через год был разрешен для применения во многих европейских странах, в США.	ингибирование обратного захвата серотонина	депрессия, панические расстройства	Обладает наибольшей избирательностью действия.
сертралин	Алевал, Асентра, Депрефолт, Золофт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.	Разрешен для использования в 1990 году в США и Великобритании. Постепенно занял прочные позиции среди других представителей СИОЗС при лечении депрессий и неврозов.	ингибирование обратного захвата серотонина	депрессия, хронические боли	Наиболее изученный антидепрессант у пациентов с ишемической болезнью сердца, у лиц пожилого возраста с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями
флуоксетин	Флуоксетин, Продеп, Прозак, Профлузак, Флувал, Флунисан.	Описание влияния на активность серотонина флуоксетина появилось в периодической печати в 1974 году. Но испытания продлились 12 лет, так как произошло несколько случаев серьезных побочных эффектов при терапии лекарством. Например, случай тяжелой дистонии (нарушение в работе определенного отдела нервной системы). Поэтому фармацевтическая компания отложила подачу заявки на введение препарата в практику и продолжала исследования переносимости и безопасности флуоксетина. В клинической практике начал применяться в 1986 году в Бельгии, затем в других европейских странах, спустя год – в США.	ингибирование обратного захвата серотонина, норадреналина; стимуляция 2С серотониновых рецепторов; ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4	двигательное беспокойство (ажитация), тревога
циталопрам	Циталопрам, Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталон, Цитол.	Разрешенн для использования в 1989 году. Результаты первых сравнительных исследований высокого уровня свидетельствовали о меньшей эффективности циталопрама по сравнению с трициклическим антидепрессантом кломипрамин. Циталопрам был введен в клиническую практику в Дании, а затем в других странах. Используется широко.	ингибирование обратного захвата серотонина	депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства
зимелидин	Впервые стал доступен для применения в Швеции в 1982 году. Но уже через год после появления на фармацевтическим рынке препарат был запрещен из-за наблюдения при его приеме случаев развития синдрома Гийена-Барре (острое, быстро прогрессирующее аутоиммунное поражение периферической нервной системы).	Спустя несколько десятилетий было высказано мнение о переоценке значения синдрома Гийена-Барре в ограничении использования зимелидина. Случаев заболевания при проведении новых клинических исследований выявлено не было.
индалпин	Разделил драматичную судьбу зимелидина. Был введен в клиническую практику в 1982 году. Практикующие психиатры возлагали большие надежды на терапию препаратом. Это было основано на положительном опыте его использования в случаях малой эффективности лечения другими антидепрессантами. Однако в течение нескольких лет применения индалпина появились описания случаев развития нейтропении (резкого снижения числа нейтрофилов крови), злокачественных новообразований печени у лабораторных животных. Взаимосвязь побочных эффектов с приемом индалпина не была доказана, но в 1985 году производство препарата было прекращено.
дапоксетин	Дапоксетин, Прилиджи, Примаксетин.	Этот препарат – один из последних антидепресантов этой группы – оказался непригодным для лечения депрессий: концентрация препарата в организме снижается на 50 % через очень короткий период (1,5 часа). Но дапоксетин стал применяться для коррекции преждевременной эякуляции.	ингибирование обратного захвата серотонина	преждевременная эякуляция
вортиоксетин	Бринтелликс	Был введен в европейскую и североамериканскую практику в 2013 году. Антидепрессант был одобрен для лечения депрессий и генерализованного тревожного расстройства. Но кроме способности блокировать обратный захват серотонина, вортиоксетин подавляет активность различных подтипов серотониновых рецепторов.	ингибирование обратного захвата серотонина	большие депрессивные эпизоды

Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

*Критерии характеристики*	*Отличительные особенности антидепрессантов группы СИОЗС*
По мощности основного нейрохимического эффекта	Сила угнетения обратного захвата серотонина убывает в ряду «пароксетин – сертралин – флуоксетин и эсциталопрам – циталопрам – флувоксамин».
По избирательности в отношении отдельных подтипов моноаминовых медиаторов	Эсциталопрам наиболее избирателен по отношению к серотонину, то есть в наименьшей степени влияет на норадреналин, дофамин и другие рецепторы. Напротив, пароксетин наименее избирателен, хорошо связывается с дофамиом и норадреналином.
По длительности действия	Периоды полувыведения (снижения концентрации лекарства в организме на 50 %) пароксетина, циталопрама и эсциталопрама составляют немногим более 24 ч. Это определяет возможность их использования в виде однократного суточного приема. Период полувыведения флуоксетина и сертралина составляет несколько дней, назначение этих антидепрессантов снижает риск потери эффективности терапии в случае нерегулярных пропусков приема лекарств больным, но одновременно повышает риск развития затяжных побочных эффектов. Период полувыведения флувоксамина – 12 ч. Принимать его надо дважды в сутки. Это неудобно для приема, эффективность терапии снижается при нежелании больного лечиться.
Риск нежелательного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами	Снижается в ряду: «циталопрам и сертралин – эсциталопрам – пароксетин – флуоксетин – флувоксамин».
Быстрота достижения терапевтической дозы препарата	Для лечения депрессий наиболее удобны пароксетин, флуоксетин, циталопрам и эсциталопрам, поскольку их лекарственные формы содержат среднетерапевтическую дозу антидепрессанта и обычно назначаются в виде однократного приема. Напротив, частая необходимость постепенного повышения дозы флувоксамина и сертралина иногда приводит к неоправданному затягиванию подбора терапии. Это повышает риск развития невосприимчивости организма к лекарству из-за увеличения течения фактически нелеченой депрессии. Пациент испытывает разочарование в успехе лечения.

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

пароксетин,
флувоксамин,
эсциталопрам,
сертралин,
флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

СИОЗСН: список препаратов

В публикациях есть мнение о том, что СИОЗС не эффективны при лечении тяжелых депрессий, хронических болей. Причина в том, что при этих расстройствах изменяется активность не только серотонина. Поэтому в последнем десятилетии XX века – первом десятилетии XXI века в психиатрической практике для применения стали доступны представители нового поколения антидепрессантов:

Это полуселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), препараты «двойного» действия.
Венлафаксин оказался эффективным у больных с различными диагнозами:

депрессия;
дистимия – подавленность, печаль;
генерализованное тревожное расстройство;
социальные фобии.

Хорошие результаты при применении венлафаксина достигнуты у пожилых пациентов, у детей с синдромом дефицита внимания при гиперактивности, у детей с аутизмом. Важным является быстрое достижение значимого терапевтического эффекта: через 2 недели лечения.

Милнаципран эффективен и как препарат первого ряда при больших депрессивных эпизодах, и для длительного поддерживающего лечения. Фармакокинетические свойства и безопасность делают препарат удобным для назначения больным, у которых сложно подобрать эффективную схему терапии. Милнаципран прост в применении, безопасен, мало взаимодействует с другими лекарственными средствами, при передозировке не угрожает жизни пациента. Милнаципран лечит большую депрессию.

О пользе и вреде антидепрессантов группы СИОЗС ведется много дискуссий. Распространяющееся мнение о превосходстве эффективности одних групп антидепрессантов над другими – отчасти следствие маркетинговых приемов фармацевтических компаний.

В фундаментальных руководствах по лечению психических расстройств используются осторожные формулировки о сопоставимости по эффективности лекарств группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами. Особенно это касается терапии при тяжелых депрессиях. Но общее согласие по основным вопросам достигнуто: эффективность и уровень безопасности этих препаратов достаточно высоки. Поэтому СИОЗС рекомендуют в качестве лекарств первой линии при лечении депрессии, тревожных расстройств, некоторых форм неврозов.

источник