Меню

Эффект обратного захвата серотонина

Что такое обратный захват серотонина?

Как происходит обратный захват серотонина?

Серотонин – нейромедиатор, содержание которого в организме напрямую отвечает за настроение человека, а также за его психоэмоциональное состояние. В случае, если по тем или иным причинам процессы выработки серотонина отклоняются от нормы, человек может столкнуться с резким ухудшением настроения. Если подобное состояние повторяется, происходит обратный захват серотонина.

Данное состояние характеризуется тем, что серотонин не попадет в кровоток. Часто обратный захват связан с развитием депрессивного состояния. Бороться с депрессией можно с помощью специальных препаратов – антидепрессантов, они нормализуют процессы синтеза, регулирования и обмена серотонина в организме. На начальных стадиях бороться с депрессией также можно с помощью некоторых продуктов питания в домашних условиях.

Поддержание нормального уровня серотонина необходимо для нормальной работы пищеварительной системы. Недостаток гормона радости напрямую оказывает влияние на качество сна, на когнитивные функции, на работоспособность ряда других систем в организме.

На выработку гормона влияют не только продукты питания и лекарственные препараты, но и некоторые синтетические наркотики. Так, после приема ЛСД в организме человека резко высвобождаются большие объемы серотонина.

Обратный захват серотонина – патологическое состояние организма, при котором клетки вырабатывают гормон радости, но в кровоток он не поступает, а обратно всасывается в синапсы. Прием специальных антидепрессивных препаратов СИОЗС позволяет обратно захватывать серотонин и направлять его в кровоток. Особенность препаратов заключается в том, что они отвечают только за захват серотонина, не трогая при этом другие гормоны.

После начала действия антидепрессанта серотонин уже не может нормально вернуться в накопители, он передает сигналы другим клеткам, которые находятся в заторможенном или депрессивном состоянии. В итоге после приема средств значительно уменьшаются симптомы проявления депрессии, улучшается процесс притока гормона счастья к другим органам.

За что отвечает серотонин

Серотонин напрямую влияет на работоспособность центральной нервной системы, отвечает за работу нейронов в организме.

Гормон, воздействуя на ЦНС, отвечает за следующие функции в организме:

  • Хорошее настроение, полное удовлетворение уровнем своей жизни;
  • Запоминание новой информации;
  • Особенности поведения человека в обществе;
  • Половое влечение;
  • Когнитивные функции;
  • Особенности работы пищеварительной системы;
  • Пищевые предпочтения.

Серотонин в организме также напрямую влияет на качество сна. Он принимает участие в выработке мелатонина, влияет на особенности режимов сна. Серотонин напрямую влияет на распределение фаз сна и бодрствования. В случае, если у пациентов нарушена выработка гормона сна, он может столкнуться бессонницей, которая также может провоцировать депрессивные состояния.

Серотонин принимает участие в работе щитовидной железы, улучшает процессы выработки инсулина. Именно поэтому, когда вы съедаете что-то сладкое, значительно улучшается настроение. В данном случае механизм улучшения настроения развивается по следующему принципу: при поступлении сладкого повышается уровень глюкозы в кровы – начинается активная выработка инсулина – повышается уровень триптофана – повышается уровень серотонина в крови – улучшается настроение.

В организме мужчины и женщины секреция серотонина может происходить по-разному. Так, к примеру, гормон эстроген в женском организме провоцирует повышенную выработку серотонина. В итоге, когда во время менструации и ПМС у женщины начинаются скачки уровня эстрогена, она сталкивается с резкой порчей либо перепадами настроения.

Во время ПМС женщинам советуется выполнять несложные физические упражнения (небольшая пешая прогулка перед сном), также стоит обеспечить наличие достаточного количества солнечного света.

Механизмы развития депрессии

Как было сказано выше, при обратном захвате серотонина чаще всего у человека начинает развиваться депрессия. На данный момент не существует лабораторных анализов и медицинских исследований, которые позволили бы определить, сколько серотонина находится в живых клетках головного мозга. Оценка сниженного либо нормального уровня гормона радости проводится по поведенческим особенностям пациента, по физиологическому состоянию организма, по ряду других признаков, которые видны медицинскому специалисту при общении с больным.

Стоит отметить, что депрессия не всегда развивается только из-за недостатка серотонина в организме, чаще всего проблемы с психологическим состоянием связаны с воздействием целого ряда факторов. Например, депрессию могут провоцировать:

  • Повышенная выработка организмом гормона стресса;
  • Нарушения в работе иммунной системы;
  • Недостаточное поступление в организм питательных веществ;
  • Голодание;
  • Разрушение клеток головного мозга, связанное с теми или иными заболеваниями.

Для повышения уровня серотонина, особенно в ситуациях, когда пациент столкнулся с депрессивным состоянием, применяются антидепрессанты. Прежде чем назначать пациенту препарат, медицинский специалист решает ряд вопросов:

  • Стал ли недостаток серотонина причиной развития депрессии, либо проблема спровоцирована сторонними факторами;
  • С какими проблемами пациент может столкнуться после начала приема препаратов;
  • Какие препараты пациент принимает, и как они будут взаимодействовать с антидепрессантами;
  • Разовьется ли у пациента привыкание в результате продолжительного приема препаратов;
  • Помогут ли антидепрессанты справиться с депрессией, не вернется ли пациент к начальному состоянию после отмены препаратов.

Желательно, чтобы пациент также ознакомился с составом и принципом действия назначенного врачом антидепрессивного лекарственного препарата. В некоторых случаях побороть депрессию можно с помощью подручных средств, не прибегая к лекарствам, которые негативно влияют на печень и другие органы.

Перед началом медикаментозного лечения будет полезно посетить психолога, который поможет настроиться на позитивное мышление. Бороться с тревожным состоянием хорошо помогает медитация, а также другие современные методики полного расслабления организма, можно посетить процедуру ароматерапии либо сходить на массаж. Важно знать, что именно стало причиной развития депрессии, понимание причин проблемы – залог начала успешной борьбы с ней.

Как бороться с депрессией

В основном лечение депрессии с помощью медикаментов применяется только в случаях, когда пациенту ставится диагноз тяжелого психологического расстройства. Если антидепрессанты и назначаются, то пить их можно только в течение короткого промежутка времени. Даже современные лекарственные препараты, которые практически не вызывают привыкания, после длительного приема оказывают серьезное пагубное влияние на все органы и системы организма.

Если состояние пациента свидетельствует о начальных стадиях депрессии, можно попробовать лечение без приема лекарственных препаратов. Стоит помнить о том, что антидепрессанты бороться с депрессией не помогают, они лишь уменьшают степень проявления тревожного состояния. Чтобы депрессия исчезла, необходимо выяснить причину ее возникновения. Важно практиковать комплексный подход к лечению заболевания. Так, положительный эффект демонстрируют сеансы у психотерапевта. Врач оценит состояние пациента и поможет подобрать наиболее действенную методику борьбы с заболеванием.

Помимо психотерапии, положительный эффект при лечении депрессии имеют и другие методики, которые можно применять в домашних условиях. Так, к примеру, многие специалисты советуют заняться спортом. Физические упражнения помогут не думать о посторонних вещах, а также улучшат выработку серотонина.

Читайте также:  Какие продукты дают серотонин

Народные методы для повышения уровня серотонина

Перечисленные ниже средства помогут улучшить процессы синтеза серотонина в организме пациента, устранят неприятные симптомы депрессии, например, бессонницу, ощущение тревожности, постоянное плохое настроение.

  1. Для лечения депрессии часто применяется обычная мята. Она стимулирует выработку гормона счастья, успокаивает нервы, улучшает качество сна. Чтобы приготовить целебный отвар, достаточно взять около столовой ложки сушенных или свежих листьев мяты. Трава ставится в стакан, заливается 200 мл кипяченой горячей воды, накрывается и оставляется для настаивания на несколько минут. Полученный отвар процеживается через сито или марлю, разбавляется стаканом кипяченой воды. Пить средство необходимо по 200 мл каждый день перед сном, сахар в мятный чай не добавляется, лучше пить его вприкуску с кусочком любимого шоколада.
  2. Еще одно эффективное средство в борьбе с депрессией – зеленый чай с листьями базилика. Если пить отвар в течение недели каждый день, можно заметить значительное улучшение настроение, повышение работоспособности, прилив жизненных сил. Для приготовления средства достаточно добавить в чашку зеленого чая веточку свежего базилика и оставить настаиваться в течение нескольких минут.
  3. Хороший эффект в области борьбы с депрессивным состоянием и недостатком выработки серотонина демонстрирует обычный фруктовое смузи. Для приготовления средства необходимо в чашу блендера порезать следующие фрукты: красное яблоко, киви, апельсин и банан. Далее к фруктам добавляется столовая ложка натурального меда, после чего все взбивается блендером в однородную массу. Пить смузи лучше утром перед работой, в средстве содержится ударная доза витаминов и полезных микроэлементов, которые помогут вам зарядиться положительной энергией на весь день.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром – опасное патологическое состояние организма, которое развивается у пациентов, употребляющих сильные наркотические средства, либо превышающих дозировку при приеме антидепрессантов. С подобной реакцией пациенты сталкиваются крайне редко, при этом не стоит пренебрегать состоянием, так как оно может обернуться летальным исходом.

Важно своевременно получить медицинскую помощь у специалиста, в ином случае шансы пациента выжить после серотонинового синдрома приближаются к нулю. Диагностировать серотониновый синдром можно самостоятельно, у больного наблюдаются следующие симптомы:

  • Эмоциональное возбуждение, которое проявляется незначительно;
  • Апатия, отсутствие интереса ко всему происходящему;
  • Ощущение эйфории, стремление сделать как можно больше дел одновременно;
  • Ощущение страха, панические атаки;
  • Чувство сонливости даже после продолжительного сна;
  • Проблемы с осознанием происходящего вокруг;
  • Резкие и беспричинные смены настроения у пациента;
  • Бредовые состояния;
  • Кома.

Обратный захват серотонина – проблема, при которой серотонин не попадает в кровоток пациента, часто сопровождается развитием депрессивного состояния. Для борьбы с проблемой можно воспользоваться специальными лекарственными препаратами либо домашними средствами.

источник

Ингибиторы обратного захвата серотонина. Как работают антидепрессанты?

Серотонин – самая большая проблема гормонального баланса организма. Звание самых капризных рецепторов в нашем организме по праву принадлежит серотониновым рецепторам. Почему?

Давайте поиграем в визуализацию. Представьте, что светит солнышко, легкий ветерок колышет ваши волосы, птички поют и вам не надо на работу в это прекрасное летнее утро. Заулыбались? Отлично.

Серотонин передаёт электрический сигнал от нервного узла по цепочке нервных клеток, что всё прекрасно и дальше будет только лучше, клетка рассылает это бодрящее «сообщение» дальше к органам и тканям организма, мол, ребята, мы вне опасности, у нас всё хорошо и розовые пони вокруг скачут. Можно расслабиться и перестать запасать жир, считать всех вокруг врагами, выделить ресурсы на очищение кожи от прыщей или подстегнуть мозги к активной социализации.

Всё это достигается благодаря достаточной концентрации серотонина в синаптической щели – зазоре между разными концами двух нервных клеток. Главным регулятором количества серотонина в ЦНС выступает система, которую назвали системой обратного захвата серотонина . Это такие суровые солдаты на страже наших с вами мозгов, которые защищают нас как от недостатка серотонина (угнетение когнитивных функций, апатия, нарушения сна и т.д.), так и от его избытка (серотониновый синдром, являющийся потенциально смертельным состоянием). Но иногда эта система даёт сбой и начинать ни за что гнобить серотонин и всячески снижать его концентрацию в синаптической щели. Если подобное состояние переходит в хроническое, у человека развивается клиническая депрессия. Особенность данного расстройства биохимического баланса организма заключается в том, что самостоятельно отрегулировать его ни наш мозг, ни наше тело не могут.

Если человек находит в себе силы дойти до психиатра, то с большой вероятностью он получит направление на терапию и рецепт на антидепрессанты. Подавляющее большинство современных лечебных протоколов подразумевают использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Механизм их действия заключается в подавлении системы обратного захвата серотонина. Это дружественный спецназ, который высаживается в синаптической щели между нервными клетками и браво бьёт морды зажравшимся солдатам, держащим бедный маленький серотонин под замком. Отличительной особенностью СИОЗС является то, что они практически не блокируют обратный захват норадреналина и дофамина, т.е., не влияют на функционал этих нейромедиаторов.

Антидепрессанты и наркотики не имеют даже отдаленного сходства, вопреки устоявшемуся общественному мнению. В то время, как наркотические вещества встраиваются в цепочку передачи нервного импульса по клеткам и подменяют собой собственные нейромедиаторы организма, антидепрессанты только подавляют вышедшую из-под контроля систему обратного захвата серотонина, никак не влияя на его выработку.

Побочные действия антидепрессантов относятся не к самим действующим веществам, а к перенасыщению ЦНС серотонином в начале терапии. Отвыкший от нормальный доз нейромедиатора организм просто шалеет и начинает чудить. К частым побочным эффектам относят проблемы с ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запор и т.д.), проблемы в сексуальной сфере (эректильная дисфункция, снижение либидо и т.д.), разные неврологические симптомы и даже боли в костях. В общем, выстрелить побочка может любая и с самой неожиданной стороны, потому что серотонин участвует во многих биохимических реакциях организма.

Хорошая новость – это временные явления.

Плохая новость – побочные эффекты придётся просто перетерпеть.

источник

СИОЗС-препараты: список топ-10 селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это психотропные лекарственные средства. Препараты этой группы применяют для лечения тревожных состояний, депрессии, панических расстройств, хронических болей.

Лекарства группы СИОЗС не влияют на активность других нейронов, поэтому имеют значительно меньше побочных эффектов.

Читайте также:  Как восполнить серотонин у мужчин

СИОЗС (ИОЗС): что это такое?

Ведущий механизм развития депрессии – недостаток моноаминовых медиаторов (нейронов). Это «мозговые гормоны» – биологически активные химические вещества, которые передают импульс от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами.

Моноаминовые нейроны (серотониновые, норадреналиновые, дофаминовые) вовлечены в регуляцию многих процессов. Их недостаток в синаптической щели, особенно серотонина и дофамина, развивает депрессию, тревожные расстройства.

Основное действие антидепрессантов – не допускать распад моноаминовых нейронов. Первые лекарственные препараты против депрессии действовали неизбирательно (неселективно), влияя на активность разных нейронов. На смену первым препаратам в 80-е годы пришли селективные антидепрессанты, действующие только на определенные нейроны, без влияния на другие нейромедиаторные системы головного мозга, на вегетативную нервную систему.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – антидепрессанты нового поколения. Они мощно и избирательно блокируют обратный захват серотонина. Терапевтический эффект заключается в том, что СИОЗС повышают активность серотониновых нейронов, не позволяют (подавляют, ингибируют) их всасывание обратно в пресинаптические окончания. Препараты СИОЗС повышают концентрацию серотонина в синаптической щели. Это усиливает передачу нервных импульсов и имеет антидепрессивный эффект.

Показания к назначению СИОЗС, преимущества препаратов

Лекарства группы СИОЗС имеют выраженный стимулирующий эффект. Основные показания к их назначению:

  • стойкое снижение настроения, усиление отрицательных эмоций – тревога, беспокойство, нервозность, раздражение, подавленность, тоска;
  • стойкое избегающее поведение, социальная фобия;
  • навязчивые страх и панические атаки – острый страх смерти, потеря самоконтроля, сумасшествие, беспокойство о будущих неудачах, ощущение волнения;
  • булимия – расстройств пищевого поведения, характеризующееся приступами бесконтрольного обильного переедания и последующим насильственным опустошением желудка;
  • боль – мигрень, хронический болевой синдром.

К особым эффектам приема СИОЗС относят подавление аппетита. Поэтому лекарства назначают при лечении ожирения.
Препараты группы СИОЗС назначаются пациентам в любом возрасте. Исчезновение признаков депрессии начинается через 2 – 3 недели после начала лечения.
Основные преимущества СИОЗС перед другими антидепрессантами:

  • более благоприятный профиль побочных эффектов;
  • практически не вызывают лекарственной зависимости;
  • не создают серьезной опасности при передозировке;
  • минимально влияют на сердечно-сосудистую систему, не блокируют сердечную проводимость, лишены кардиотоксического эффекта, свойственного препаратам трициклической структуры (ТЦА).

Важное преимущество лекарственных средств этой группы – простота в лечении: достаточно один раз в сутки принять 1 или 2 таблетки.

Побочные эффекты, недостатки СИОЗС

Среди недостатков препаратов называют медленное начало эффекта (3 – 8 недель), возможное усиление тревоги в начале терапии, серотониновый синдром, синдром отмены препарата, неполные ремиссии, в основном апатия у пациентов (до 50 % случаев), снижение либидо.
Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС:

  • раздражительность, тревога;
  • нарушение сна, особенно если лечение начинается с высоких доз;
  • головная боль;
  • желудочно-кишечные расстройства – тошнота, запор, понос, анорексия;
  • сексуальная дисфункция у женщин и мужчин – снижение полового влечения, аноргазмия.

К более редким побочным эффектам относятся задержка мочи, потливость, нарушение зрения, двигательное беспокойство, невозможность усидеть на одном месте, головокружение, повышенная утомляемость, двигательные расстройства. Как и другие антидепрессанты, лекарственные средства группы СИОЗС могут спровоцировать манию.
Абсолютных противопоказаний к назначению СИОЗС практически нет. Но их осторожно комбинируют с другими препаратами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: список препаратов

Список препаратов группы СИОЗС, получивших патент на изобретение, следующий:

  • флуоксетин,
  • зимелидин,
  • флувоксамин,
  • индалпин,
  • циталопрам,
  • сертралин,
  • пароксетин,
  • эсциталопрам;
  • дапоксетин,
  • вортиоксетин.

Зимелидин и флувоксамин были первыми представителями СИОЗС, введенными в клиническую практику.
Основные сведения об антидепрессантах группы СИОЗС расписаны в Таблице 1.
Таблица 1

Международное непатентованное название Торговое название препарата История введения в клиническую практику Основные фармакологические свойства Клиническое применение Примечания
пароксетин Пароксетин, Адепресс, Актапароксетин, Паксил, Рексетин, Сирестилл, Плизил. Разработан в 1978 году, стал доступен для применения в Швеции в 1991 году. Результаты первых исследований свидетельствовали о меньшей эффективности пароксетина по сравнению с кломипрамином, лекарственным средством группы трициклических антидепрессантов. Поэтому препарат не сразу ввели в клиническую практику. ингибирование обратного захвата серотонина; блокада М-холинорецепторов; ингибирование нитроксидсинтетазы, цитохрона 2D6 депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства (навязчивости) Учитывая современные позиции о том, что антидепрессанты с меньшей избирательностью действия в отношении того или иного моноамического нейрона более эффективны, чем высокоселективные препараты, можно предположить, что эффективность пароксетина превышает эффективность других СИОЗС, так как среди всех селективных ингибиторов он обладает наименьшей избирательностью действия.
флувоксамин Рокона, Феварин Первый раз применен в Швейцарии в 1983 году. Широко используется для лечения депрессий по всему миру, кроме США. Там он назначается только при терапии некоторых форм неврозов. ингибирование обратного захвата серотонина, ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4, цитохрона 1А2 депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивости)
эсциталопрам Эсциталопрам, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Эйсипи, Элицея. Разрешен к применению в 2001 году в Швеции. Через год был разрешен для применения во многих европейских странах, в США. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, панические расстройства Обладает наибольшей избирательностью действия.
сертралин Алевал, Асентра, Депрефолт, Золофт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин. Разрешен для использования в 1990 году в США и Великобритании. Постепенно занял прочные позиции среди других представителей СИОЗС при лечении депрессий и неврозов. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, хронические боли Наиболее изученный антидепрессант у пациентов с ишемической болезнью сердца, у лиц пожилого возраста с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями
флуоксетин Флуоксетин, Продеп, Прозак, Профлузак, Флувал, Флунисан. Описание влияния на активность серотонина флуоксетина появилось в периодической печати в 1974 году. Но испытания продлились 12 лет, так как произошло несколько случаев серьезных побочных эффектов при терапии лекарством. Например, случай тяжелой дистонии (нарушение в работе определенного отдела нервной системы). Поэтому фармацевтическая компания отложила подачу заявки на введение препарата в практику и продолжала исследования переносимости и безопасности флуоксетина. В клинической практике начал применяться в 1986 году в Бельгии, затем в других европейских странах, спустя год – в США. ингибирование обратного захвата серотонина, норадреналина; стимуляция 2С серотониновых рецепторов; ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4 двигательное беспокойство (ажитация), тревога
циталопрам Циталопрам, Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталон, Цитол. Разрешенн для использования в 1989 году. Результаты первых сравнительных исследований высокого уровня свидетельствовали о меньшей эффективности циталопрама по сравнению с трициклическим антидепрессантом кломипрамин. Циталопрам был введен в клиническую практику в Дании, а затем в других странах. Используется широко. ингибирование обратного захвата серотонина депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства
зимелидин Впервые стал доступен для применения в Швеции в 1982 году. Но уже через год после появления на фармацевтическим рынке препарат был запрещен из-за наблюдения при его приеме случаев развития синдрома Гийена-Барре (острое, быстро прогрессирующее аутоиммунное поражение периферической нервной системы). Спустя несколько десятилетий было высказано мнение о переоценке значения синдрома Гийена-Барре в ограничении использования зимелидина. Случаев заболевания при проведении новых клинических исследований выявлено не было.
индалпин Разделил драматичную судьбу зимелидина. Был введен в клиническую практику в 1982 году. Практикующие психиатры возлагали большие надежды на терапию препаратом. Это было основано на положительном опыте его использования в случаях малой эффективности лечения другими антидепрессантами. Однако в течение нескольких лет применения индалпина появились описания случаев развития нейтропении (резкого снижения числа нейтрофилов крови), злокачественных новообразований печени у лабораторных животных. Взаимосвязь побочных эффектов с приемом индалпина не была доказана, но в 1985 году производство препарата было прекращено.
дапоксетин Дапоксетин, Прилиджи, Примаксетин. Этот препарат – один из последних антидепресантов этой группы – оказался непригодным для лечения депрессий: концентрация препарата в организме снижается на 50 % через очень короткий период (1,5 часа). Но дапоксетин стал применяться для коррекции преждевременной эякуляции. ингибирование обратного захвата серотонина преждевременная эякуляция
вортиоксетин Бринтелликс Был введен в европейскую и североамериканскую практику в 2013 году. Антидепрессант был одобрен для лечения депрессий и генерализованного тревожного расстройства. Но кроме способности блокировать обратный захват серотонина, вортиоксетин подавляет активность различных подтипов серотониновых рецепторов. ингибирование обратного захвата серотонина большие депрессивные эпизоды
Читайте также:  Функции серотонина в мозге

Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

Критерии характеристики Отличительные особенности антидепрессантов группы СИОЗС
По мощности основного нейрохимического эффекта Сила угнетения обратного захвата серотонина убывает в ряду «пароксетин – сертралин – флуоксетин и эсциталопрам – циталопрам – флувоксамин».
По избирательности в отношении отдельных подтипов моноаминовых медиаторов Эсциталопрам наиболее избирателен по отношению к серотонину, то есть в наименьшей степени влияет на норадреналин, дофамин и другие рецепторы.
Напротив, пароксетин наименее избирателен, хорошо связывается с дофамиом и норадреналином.
По длительности действия Периоды полувыведения (снижения концентрации лекарства в организме на 50 %) пароксетина, циталопрама и эсциталопрама составляют немногим более 24 ч. Это определяет возможность их использования в виде однократного суточного приема.
Период полувыведения флуоксетина и сертралина составляет несколько дней, назначение этих антидепрессантов снижает риск потери эффективности терапии в случае нерегулярных пропусков приема лекарств больным, но одновременно повышает риск развития затяжных побочных эффектов.
Период полувыведения флувоксамина – 12 ч. Принимать его надо дважды в сутки. Это неудобно для приема, эффективность терапии снижается при нежелании больного лечиться.
Риск нежелательного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами Снижается в ряду: «циталопрам и сертралин – эсциталопрам – пароксетин – флуоксетин – флувоксамин».
Быстрота достижения терапевтической дозы препарата Для лечения депрессий наиболее удобны пароксетин, флуоксетин, циталопрам и эсциталопрам, поскольку их лекарственные формы содержат среднетерапевтическую дозу антидепрессанта и обычно назначаются в виде однократного приема.
Напротив, частая необходимость постепенного повышения дозы флувоксамина и сертралина иногда приводит к неоправданному затягиванию подбора терапии. Это повышает риск развития невосприимчивости организма к лекарству из-за увеличения течения фактически нелеченой депрессии. Пациент испытывает разочарование в успехе лечения.

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

  • пароксетин,
  • флувоксамин,
  • эсциталопрам,
  • сертралин,
  • флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

СИОЗСН: список препаратов

В публикациях есть мнение о том, что СИОЗС не эффективны при лечении тяжелых депрессий, хронических болей. Причина в том, что при этих расстройствах изменяется активность не только серотонина. Поэтому в последнем десятилетии XX века – первом десятилетии XXI века в психиатрической практике для применения стали доступны представители нового поколения антидепрессантов:

Это полуселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), препараты «двойного» действия.
Венлафаксин оказался эффективным у больных с различными диагнозами:

  • депрессия;
  • дистимия – подавленность, печаль;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • социальные фобии.

Хорошие результаты при применении венлафаксина достигнуты у пожилых пациентов, у детей с синдромом дефицита внимания при гиперактивности, у детей с аутизмом. Важным является быстрое достижение значимого терапевтического эффекта: через 2 недели лечения.

Милнаципран эффективен и как препарат первого ряда при больших депрессивных эпизодах, и для длительного поддерживающего лечения. Фармакокинетические свойства и безопасность делают препарат удобным для назначения больным, у которых сложно подобрать эффективную схему терапии. Милнаципран прост в применении, безопасен, мало взаимодействует с другими лекарственными средствами, при передозировке не угрожает жизни пациента. Милнаципран лечит большую депрессию.

О пользе и вреде антидепрессантов группы СИОЗС ведется много дискуссий. Распространяющееся мнение о превосходстве эффективности одних групп антидепрессантов над другими – отчасти следствие маркетинговых приемов фармацевтических компаний.

В фундаментальных руководствах по лечению психических расстройств используются осторожные формулировки о сопоставимости по эффективности лекарств группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами. Особенно это касается терапии при тяжелых депрессиях. Но общее согласие по основным вопросам достигнуто: эффективность и уровень безопасности этих препаратов достаточно высоки. Поэтому СИОЗС рекомендуют в качестве лекарств первой линии при лечении депрессии, тревожных расстройств, некоторых форм неврозов.

источник