Тамоксифен для увеличения тестостерона

Применение Тамоксифена для повышения тестостерона у мужчин: действие препарата и курс приема

Тамоксифен – это синтетический препарат, представляющий собой ингибитор женского гормона эстрогена.

Изначально средство разрабатывалось для лечения злокачественных опухолей (точнее – замедления их роста, если они зависят от концентрации эстрогена), но в итоге его начали активно использовать в бодибилдинге, так как прием Тамоксифена ведет к росту концентрации мужского полового гормона – тестостерона.

А от него уже кардинально зависит скорость набора мышечной массы, накопление жира. Чем больше тестостерона – тем быстрее наращивается мышечная масса. Но есть ли у данного препарата побочные эффекты? И как правильно его принимать?

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона?

Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.

Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро. Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).

Как действует препарат?

Он, при попадании в кровь, связывается с эстрадиолом, тем самым препятствуя эстрогенным рецепторам активизироваться при влиянии на них эстрогена. Проще говоря, организм перестает реагировать на женский половой гормон.

При этом гипофиз автоматически увеличивает выработку тестостерона. Он, в свою очередь, ускоряет метаболизм, в том числе и расщепление жировой массы, а также отвечает за усваивание белков, что и способствует резкому увеличению мышечной массы.

Какими преимуществами обладает?

Главное преимущество Тамоксифена – это сравнительно низкая стоимость, эффективность. А ещё он предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний, рака органов репродуктивной системы (семенников, простаты).

Тамоксифен следует принимать исключительно в тех случаях, если он занижен (то есть для поднятия показателей). Если же тестостерон на номинальном уровне, то от средства лучше отказаться. Не следует забывать, что он условно является стероидом и не стимулирует выработку тестостерона.

Недостатки и возможные побочные действия

Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:

• незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
• замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
• сыпь;
• чрезмерная сухость во рту;
• быстрая утомляемость;
• снижение либидо;
• ухудшение эрекции и её продолжительности.

Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим. Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.

Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна. Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз. Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.

Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.

Дозировка и курс приема

1. Принимают Тамоксифен с минимальной дозировки в 10 мг в сутки.
2. На вторую неделю дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.
3. Ещё спустя неделю делается перерыв на 10-14 дней.

Желательно Тамоксифен принимать совместно с ингибитором ароматазы – это усилит действие первого. Отличный вариант – Провирон. Допускается принимать и без него, но в таком случае эффект от Тамоксифена будет заметен спустя 1-1,5 недели, не ранее.

Какого эффекта ожидать?

Уже спустя 3-4 дня приема препарата (с Провироном) жировая масса будет активно снижаться. При соблюдении диеты с увеличением количества усваиваемых белков также будет наращиваться мышечная масса, даже без физических тренировок (но они крайне рекомендуемые, так как способствуют ускорению метаболизма, в котором как раз и задействован тестостерон).

Чем можно дополнить курс Тамоксифена? Насыщением организма минералами и витаминами. В частности, следует обратить внимание на: цинк, магний, витамин D, селен, ацетилцистеин. Это именно те компоненты, которые помогут быстрее обрести бодибилдеру привлекательную форму фигуры.

Заключение

Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.

Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).

источник

Как принимают Тамоксифен для повышения тестостерона

Тамоксифен для повышения тестостерона используют бодибилдеры, восстанавливаясь после курса анаболиков. Это средство, повышающее мышечную массу. Синтетический препарат относится к группе антиэстрогенов и по действию является антагонистом эстрадиола. В статье описаны особенности фармакологического эффекта, возможные побочные действия лекарственного средства, а также влияние Тамоксифена на гормональный статус.

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона

Основной мужской гормон – тестостерон – вырабатывается в яичках, надпочечниках, печени и частично в жировой подкожной клетчатке из холестерина. Рецепторы к активным формам тестостерона есть практически во всех органах. С этим связано колоссальное влияние гормона на функционирование основных систем организма.

Среди физиологических действий этого стероида выделяют такие:

• развитие и рост мышечной массы;
• дифференцировка вторичных половых признаков;
• стимуляция работы эндокринных желез;
• поддержание оптимальной плотности костей;
• участие в эритропоэзе (образовании красных кровяных телец);
• торможение выработки гонадолиберинов (веществ, стимулирующих образование половых гормонов);
• влияние на половое поведение, либидо, сперматогенез.

У мужчин, как и у женщин, вырабатывается эстроген. Он является антагонистом тестостерона. Два этих гормона находятся в равновесии благодаря гипоталамо-гипофизарной системе, которая работает по принципу обратной связи. Препарат Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами в органах-мишенях и блокирует их.

В результате увеличивается в несколько раз концентрация тестостерона в крови.

Широкое применение Тамоксифен имеет в бодибилдинге. Для повышения мышечной массы, силы и выносливости спортсмены используют анаболические препараты. Они нарушают гормональный баланс при длительном употреблении. А антагонисты эстрадиола (к ним и относится Тамоксифен) меняют гормональный фон и повышают синтез тестостерона, который на курсе анаболиков существенно снижается.

Как действует Тамоксифен

Согласно инструкции по применению, используют Тамоксифен для борьбы с новообразованиями в органах репродуктивной системы. Препарат относят к противоопухолевым антиэстрогенам. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, действующее вещество попадает в кровоток и оттуда к органам-мишеням для эстрадиола (активного метаболита эстрогена).

Тамоксифен конкурирует с эстрогенами за связь с рецепторами. Соединяясь с ними, подавляет активность эстрогенов. По принципу положительной обратной связи тормозится выделение гонадолиберинов гипоталамусом и активизируется выработка лютеинизирующего гормона (ЛГ) клетками гипофиза. ЛГ (пролактин) стимулирует выработку тестостерона клетками Лейдига в яичках, поднимает уровень гормона в несколько раз.

Высокое содержание эстрогенов в крови у мужчин – это побочный эффект после курса анаболиков. В результате нарушается сперматогенез, уменьшается объем яичек, развивается гинекомастия (увеличение молочных желез). Прием Тамоксифена повышает тестостерон, способствует увеличению мышечной массы, снижению жировых отложений и уменьшает негативные эффекты гиперэстрогенемии.

Какими преимуществами обладает Тамоксифен

В период подготовки к соревнованиям культуристы стремятся быстро нарастить мышечную массу и придать ей необходимую рельефность. Для этого спортсмены используют лекарства, которые повышают синтез белка, улучшают кровообращение, усиливают общий обмен веществ. В состав таких препаратов часто входят ароматазы, под действием которых тестостерон в печени и жировой ткани превращается в эстрадиол.

Среди других препаратов с антиэстрогенным эффектом Тамоксифен считается наиболее безопасным.

Но нежелательные эффекты возникают и при его применении. Поэтому важно до начала терапии проконсультироваться со специалистом (эндокринологом, врачом спортивной медицины).

Среди положительных эффектов лекарственного средства выделяют такие:

• быстрое восстановление нормальной концентрации половых стероидов;
• профилактика рака органов репродуктивной системы;
• уменьшение проявлений гинекомастии;
• нормализация уровня холестерина;
• снижение риска развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Обосновано назначение Тамоксифена, только когда снижение тестостерона лабораторно подтверждено. При необоснованном приеме повышается вероятность развития побочных эффектов.

Недостатки и побочные эффекты лекарственного средства

Основное негативное действие препарата – это непосредственное стороннее вмешательство в работу эндокринной системы. Каждый организм индивидуален, а при приеме препаратов, оказывающих влияние на концентрацию стероидов, могут возникать непредсказуемые реакции.

Основные неблагоприятные последствия приема Тамоксифена – это:

• диспепсия (нарушения пищеварения);
• головные боли, головокружение, редко депрессия;
• нарушения зрения (катаракта, повреждение сосудов глаза);
• понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
• импотенция, снижение полового влечения;
• отеки сердечного происхождения;
• тромбоэмболия;
• флебит;
• появление залысин;
• зудящая сыпь на теле;
• боли в костях.

Выводится Тамоксифен из организма преимущественно через кишечник с желчью. Метаболизм препарата происходит в печени, поэтому при длительном приеме или превышении дозировки могут возникать жировая дистрофия, холестаз и лекарственный гепатит. Нередко при использовании Тамоксифена повышается температура тела.

Противопоказан этот антиэстроген при индивидуальной непереносимости активного вещества, тромбоэмболии в анамнезе, тромбофлебите. Женщинам нельзя принимать Тамоксифен во время беременности и периода кормления грудью.

После прекращения приема препарата уровень тестостерона снижается до нормальных значений, одновременно происходит потеря набранной мышечной массы.

Чаще Тамоксифен используется мужчинами-бодибилдерами, но и женщины тоже его употребляют. Важно знать, что у представительниц прекрасного пола нет обратного развития изменений, которые вызваны высоким уровнем тестостерона. У них развивается мужской тип фигуры, возможны проблемы с кожей, бесплодие, агрессивность, снижение либидо, гипотрофия молочных желез.

Дозировка и курс приема Тамоксифена

При назначении Тамоксифена согласно медицинским показаниям (как противоопухолевое средство) используют индивидуальное дозирование. Если же его курс необходим, чтобы восстановить тестостерон и нарастить массу в культуризме, есть определенные схемы. Они не учитывают индивидуальных особенностей организма.

Дозировка и длительность приема определяются согласно более раннему опыту использования анаболиков. Тамоксифен входит в комплекс так называемой послекурсовой терапии (ПКТ). Ее цель – восстановить естественный уровень тестостерона после приема стероидных средств.

Начало курса антиэстрогенов определяется временем, когда из организма удалится весь искусственный тестостерон, поступивший с анаболиком.

После курса анаболика или на последней неделе его приема начинают пить Тамоксифен по одной из двух схем. Согласно одному варианту приема на первой неделе препарат используют по 10 мг (1 таблетка) в день. Далее, ежедневная доза требует повышения вдвое (по 20 мг), лекарство принимают в течение 7 дней. После этого следует двухнедельный перерыв, затем курс повторяется. Вторая схема подразумевает прием 80 мг лекарства в первый день и ежедневное употребление по 40 мг Тамоксифена в течение недели. Далее 2 недели принимают по 20 мг препарата каждый день.

Эффект антиэстрогена наступает через 1-1,5 недели и держится непродолжительное время, которого достаточно для нормализации уровня тестостерона. Рекомендован одновременный прием Тамоксифена и лекарственных средств, блокирующих ароматазу. Исключается использование препарата одновременно с гормональными средствами, имеющими прогестагеновую активность.

Тамоксифен – прогрессивный и эффективный препарат, но он “вмешивается” непосредственно в работу эндокринной системы. При систематическом применении все гормональные препараты вызывают нарушения. Именно поэтому, чтобы защититься от негативных побочных эффектов, Тамоксифен и другие аналоги нужно принимать под контролем врача!

источник

Тамоксифен: побочные эффекты для мужчин

Тамоксифен для повышения тестостерона используют бодибилдеры, восстанавливаясь после курса анаболиков. Это средство, повышающее мышечную массу.

Синтетический препарат относится к группе антиэстрогенов и по действию является антагонистом эстрадиола.

В статье описаны особенности фармакологического эффекта, возможные побочные действия лекарственного средства, а также влияние Тамоксифена на гормональный статус.

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона

Основной мужской гормон – тестостерон – вырабатывается в яичках, надпочечниках, печени и частично в жировой подкожной клетчатке из холестерина. Рецепторы к активным формам тестостерона есть практически во всех органах. С этим связано колоссальное влияние гормона на функционирование основных систем организма.

Среди физиологических действий этого стероида выделяют такие:

• развитие и рост мышечной массы;
• дифференцировка вторичных половых признаков;
• стимуляция работы эндокринных желез;
• поддержание оптимальной плотности костей;
• участие в эритропоэзе (образовании красных кровяных телец);
• торможение выработки гонадолиберинов (веществ, стимулирующих образование половых гормонов);
• влияние на половое поведение, либидо, сперматогенез.

У мужчин, как и у женщин, вырабатывается эстроген. Он является антагонистом тестостерона. Два этих гормона находятся в равновесии благодаря гипоталамо-гипофизарной системе, которая работает по принципу обратной связи. Препарат Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами в органах-мишенях и блокирует их.

В результате увеличивается в несколько раз концентрация тестостерона в крови.

Широкое применение Тамоксифен имеет в бодибилдинге. Для повышения мышечной массы, силы и выносливости спортсмены используют анаболические препараты. Они нарушают гормональный баланс при длительном употреблении. А антагонисты эстрадиола (к ним и относится Тамоксифен) меняют гормональный фон и повышают синтез тестостерона, который на курсе анаболиков существенно снижается.

Как действует Тамоксифен

Согласно инструкции по применению, используют Тамоксифен для борьбы с новообразованиями в органах репродуктивной системы. Препарат относят к противоопухолевым антиэстрогенам. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, действующее вещество попадает в кровоток и оттуда к органам-мишеням для эстрадиола (активного метаболита эстрогена).

Тамоксифен конкурирует с эстрогенами за связь с рецепторами. Соединяясь с ними, подавляет активность эстрогенов.

По принципу положительной обратной связи тормозится выделение гонадолиберинов гипоталамусом и активизируется выработка лютеинизирующего гормона (ЛГ) клетками гипофиза.

ЛГ (пролактин) стимулирует выработку тестостерона клетками Лейдига в яичках, поднимает уровень гормона в несколько раз.

Высокое содержание эстрогенов в крови у мужчин – это побочный эффект после курса анаболиков. В результате нарушается сперматогенез, уменьшается объем яичек, развивается гинекомастия (увеличение молочных желез). Прием Тамоксифена повышает тестостерон, способствует увеличению мышечной массы, снижению жировых отложений и уменьшает негативные эффекты гиперэстрогенемии.

Какими преимуществами обладает Тамоксифен

В период подготовки к соревнованиям культуристы стремятся быстро нарастить мышечную массу и придать ей необходимую рельефность.

Для этого спортсмены используют лекарства, которые повышают синтез белка, улучшают кровообращение, усиливают общий обмен веществ.

В состав таких препаратов часто входят ароматазы, под действием которых тестостерон в печени и жировой ткани превращается в эстрадиол.

Среди других препаратов с антиэстрогенным эффектом Тамоксифен считается наиболее безопасным.

Но нежелательные эффекты возникают и при его применении. Поэтому важно до начала терапии проконсультироваться со специалистом (эндокринологом, врачом спортивной медицины).

Среди положительных эффектов лекарственного средства выделяют такие:

• быстрое восстановление нормальной концентрации половых стероидов;
• профилактика рака органов репродуктивной системы;
• уменьшение проявлений гинекомастии;
• нормализация уровня холестерина;
• снижение риска развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Обосновано назначение Тамоксифена, только когда снижение тестостерона лабораторно подтверждено. При необоснованном приеме повышается вероятность развития побочных эффектов.

Недостатки и побочные эффекты лекарственного средства

Основное негативное действие препарата – это непосредственное стороннее вмешательство в работу эндокринной системы. Каждый организм индивидуален, а при приеме препаратов, оказывающих влияние на концентрацию стероидов, могут возникать непредсказуемые реакции.

Основные неблагоприятные последствия приема Тамоксифена – это:

• диспепсия (нарушения пищеварения);
• головные боли, головокружение, редко депрессия;
• нарушения зрения (катаракта, повреждение сосудов глаза);
• понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
• импотенция, снижение полового влечения;
• отеки сердечного происхождения;
• тромбоэмболия;
• флебит;
• появление залысин;
• зудящая сыпь на теле;
• боли в костях.

Выводится Тамоксифен из организма преимущественно через кишечник с желчью. Метаболизм препарата происходит в печени, поэтому при длительном приеме или превышении дозировки могут возникать жировая дистрофия, холестаз и лекарственный гепатит. Нередко при использовании Тамоксифена повышается температура тела.

Противопоказан этот антиэстроген при индивидуальной непереносимости активного вещества, тромбоэмболии в анамнезе, тромбофлебите. Женщинам нельзя принимать Тамоксифен во время беременности и периода кормления грудью.

После прекращения приема препарата уровень тестостерона снижается до нормальных значений, одновременно происходит потеря набранной мышечной массы.

Чаще Тамоксифен используется мужчинами-бодибилдерами, но и женщины тоже его употребляют. Важно знать, что у представительниц прекрасного пола нет обратного развития изменений, которые вызваны высоким уровнем тестостерона. У них развивается мужской тип фигуры, возможны проблемы с кожей, бесплодие, агрессивность, снижение либидо, гипотрофия молочных желез.

Дозировка и курс приема Тамоксифена

При назначении Тамоксифена согласно медицинским показаниям (как противоопухолевое средство) используют индивидуальное дозирование. Если же его курс необходим, чтобы восстановить тестостерон и нарастить массу в культуризме, есть определенные схемы. Они не учитывают индивидуальных особенностей организма.

Дозировка и длительность приема определяются согласно более раннему опыту использования анаболиков. Тамоксифен входит в комплекс так называемой послекурсовой терапии (ПКТ). Ее цель – восстановить естественный уровень тестостерона после приема стероидных средств.

Начало курса антиэстрогенов определяется временем, когда из организма удалится весь искусственный тестостерон, поступивший с анаболиком.

После курса анаболика или на последней неделе его приема начинают пить Тамоксифен по одной из двух схем. Согласно одному варианту приема на первой неделе препарат используют по 10 мг (1 таблетка) в день.

Далее, ежедневная доза требует повышения вдвое (по 20 мг), лекарство принимают в течение 7 дней. После этого следует двухнедельный перерыв, затем курс повторяется.

Вторая схема подразумевает прием 80 мг лекарства в первый день и ежедневное употребление по 40 мг Тамоксифена в течение недели. Далее 2 недели принимают по 20 мг препарата каждый день.

Эффект антиэстрогена наступает через 1-1,5 недели и держится непродолжительное время, которого достаточно для нормализации уровня тестостерона. Рекомендован одновременный прием Тамоксифена и лекарственных средств, блокирующих ароматазу. Исключается использование препарата одновременно с гормональными средствами, имеющими прогестагеновую активность.

Тамоксифен – прогрессивный и эффективный препарат, но он “вмешивается” непосредственно в работу эндокринной системы. При систематическом применении все гормональные препараты вызывают нарушения. Именно поэтому, чтобы защититься от негативных побочных эффектов, Тамоксифен и другие аналоги нужно принимать под контролем врача!

Тамоксифен: описание препарата и принцип его действия

Во всем мире Тамоксифен назначают для лечения и профилактики эстрогензависимых злокачественных новообразований как у мужчин, так и у женщин. Но наибольшее распространение препарат приобрел как эффективное средство в борьбе с раком молочной железы у представительниц прекрасного пола.

Нередко его применяют и в спортивной фармакологии «в связке» с анаболическими стероидами. Однако доктора предупреждают, что данное вещество относят к категории запрещенных, и его выявление в результатах допинговых проб приводит к дисквалификации.

Препарат не предназначен для парентерального введения и выпускается в форме таблеток. В состав каждой пилюли входит тамоксифена цитрат в дозировке, рассчитанной на один прием (10, 20, 30 или 40 мг). Из вспомогательных компонентов производители используют «стандартные» лактозу, целлюлозу, крахмал, соединения магния и кремния.

В соответствии с фармакологической классификацией, лекарство относят к группе противоопухолевых средств. По принципу действия тамоксифена цитрат является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов.

По структуре каждый рецептор представляет собой белок, который видоизменяется под влиянием других белков строго определенного типа. Они могут располагаться как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри самой клетки.

Но в любом случае рецепторы обеспечивают ответную реакцию на влияние того или иного вещества (гормона, нейромедиатора и т.д.).

По сути, Тамоксифен не является гормоноподобным лекарственным средством, так как он не обладает эстрогенной активностью и не влияет на синтез тестостерона.

Действующее вещество препарата только по структуре, а не по влиянию на организм имеет сходство с эстрогеном.

И за счет этого тамоксифена цитрат взаимодействует со специфическими клеточными рецепторами, грубо говоря, блокирует их и делает невосприимчивыми к эстрогену.

Причем влияет он на все рецепторы подобного типа, вне зависимости от их локализации:

• клетки молочных и грудных желез у женщин и мужчин;
• ткани предстательной железы;
• матка, влагалище;
• передняя доля гипофиза;
• мягкие ткани и т.д.

При злокачественной трансформации клеток, связь эстроген — рецептор приводит к патологическому делению клеточных структур. Однако комплекс тамоксифена цитрат — рецептор никоим образом не влияет на синтез ДНК в ядре, а скорее наоборот, угнетает злокачественное разрастание тканей. Именно благодаря этому свойству, данный лекарственный препарат нашел широкое применение в онкологии.

Антиэстрогенной активностью обладает не только непосредственно тамоксифена цитрат, но и его метаболиты.

Уникальные свойства этого препарата (несмотря на довольно многочисленные побочные эффекты) послужили толчком к изучению его дополнительных свойств и влияния на организм человека. Так, специалисты выяснили, что Тамоксифен можно с успехом применять при тяжелых поражениях центральной нервной системы.

Проведенные с привлечением добровольцев клинические испытания продемонстрировали его эффективность при:

• травмах спинного мозга;
• болезни Альцгеймера;
• инсульте;
• болезни Паркинсона;
• рассеянном склерозе (это заболевание чрезвычайно сложно поддается терапии. Для лечения успешно применяется инновационное лекарство Кладрибин или препараты на основе терифлуномида);
• выраженных когнитивных расстройствах другого генеза.

Механизм нейропротекторного действия Тамоксифена связывают с влиянием на дофаминовые рецепторы. Но в настоящее время возможность применения препарата в неврологии изучается в ходе клинических испытаний.

При приеме внутрь тамоксифена цитрат быстро всасывается из пищеварительного тракта и почти полностью связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации индивидуально для каждого пациента и в среднем колеблется в пределах 4 — 7 часов.

Дальнейшая трансформация препарата происходит в печени с образованием терапевтически активных метаболитов. Выделяется средство преимущественно через кишечник в два этапа: спустя 7 — 8 часов после приема, а затем через неделю. Равновесные лечебные концентрации медикамента в крови достигаются на 7 — 10 день терапии.

Тамоксифен: инструкция по применению, использование в бодибилдинге, побочные реакции и противопоказания

Как правило, препарат назначают только при выявлении злокачественных новообразований, чувствительных к влиянию гормонов из группы эстрогенов.

Тамоксифен прописывают при:

• раке молочных желез у женщин (в этом случае врач может назначить препарат Кискали, Халавен, Кадсила, средство на основе пертузумаба или паблоциклиб);
• онкологическом поражении грудных желез у представителей сильного пола;
• злокачественной гиперплазии предстательной железы (при отсутствии эффекта от других методов консервативной терапии);
• раке придатков у женщин;
• злокачественном поражении эндометрия, выстилающего внутреннюю поверхность стенок матки;
• пролактиноме (доброкачественной аденоме) гипофиза;
• некоторых видах меланом;
• саркомах, образовавшиеся в мягких тканях;
• раке почки.

Но в подавляющем большинстве случаев назначают Тамоксифен для терапии рака груди у мужчин и женщин. По мнению специалистов, растущее число благоприятных исходов этой болезни за последние 10 лет обусловлено именно приемом данного лекарственного средства.

При саркоме мягких тканей может быть также назначен препарат Дакарбазин.

Тамоксифен эффективен только при опухолях, содержащих рецепторы, чувствительные к действию эстрогенов.

Иногда препарат назначают и при снижении либо полном отсутствии активных сперматозоидов в семенной жидкости. Также лекарство прописывают и после операции на половых органах у мужчин (яичках, предстательной железе и т.д.) для предупреждения выраженных расстройств гормонального фона.

Если доктор назначает Тамоксифен, инструкция по применению не дает четких указаний относительно дозировки этого средства. Это связано с тем, что нужное количество препарата должен определять только врач исходя из состояния пациента, самочувствия больного и наличия сопутствующих патологий.

Суточная дозировка Тамоксифена составляет от 0,01 до 0,04 г. Но как правило, для продолжительного приема прописывают лекарство в количестве 0,02 г.

Принимают лекарство или один раз в сутки (утром), либо делят назначенную дозировку пополам и пьют дважды в день (утром и вечером). При этом принимать Тамоксифен следует строго в одно и то же время, не допуская пропусков и задержек. Продолжительность лечения также определяют индивидуально, но курс применения редко меньше нескольких месяцев.

Прием пищи не влияет на биодоступность и скорость наступления терапевтического эффекта.

Особенности применения Тамоксифена в бодибилдинге

Не секрет, что профессиональный спорт тесно связан с фармакологией. Многие мужчины предпочитают улучшить результат тренировок при помощи использования разнообразных, далеко не безвредных препаратов.

Одними из наиболее часто применяемых в бодибилдинге и культуризме средств являются анаболические стероиды. Они помогают быстро нарастить мышечную массу, повышают выносливость во время интенсивных физических нагрузок. Однако длительный прием подобных лекарств, особенно в высоких дозах чреват серьезными побочными эффектами.

Дело в том, что стероиды в результате метаболических трансформаций в организме мужчины превращаются в эстрогены. Наиболее ярким внешним проявлением подобного процесса является гинекомастия, то есть увеличение размера грудных желез. Для предотвращения этого эффекта и необходимо принимать Тамоксифен, хотя инструкция по применению и не описывает такой способ достижения спортивных результатов.

Среди бодибилдеров бытует мнение, что препарат обладает таким действием:

• помогает «высушить» жировые отложения;
• повышает показатели физической выносливости;
• способствует наращиванию мышечной массы;
• предупреждает нарушения липидного обмена;
• обладает гепатопротекторным действием.

Ряд этих эффектов не подтвержден клинически, тем не менее, Тамоксифен входит в большинство схем фармакологической коррекции для спортсменов. Принимают его только в комбинации со стероидными препаратами.

Прием Тамоксифена начинают на 2 — 3 неделе применения стероидных медикаментов в дозировке 0,01 — 0,02 г в сутки. Использование лекарства продолжают еще 14 — 21 день после окончания стероидной терапии.

Тамоксифен имеет массу противопоказаний и отличается высоким риском развития осложнений, поэтому применять его в «любительском» спорте (как к слову и в профессиональном) не рекомендуют.

Ограничения к приему Тамоксифена

Все приведенные в инструкции противопоказания к применению препарата можно условно разделить на две группы: абсолютные, при которых использование лекарства категорически запрещено, и относительные, когда курс лечения необходимо проходить только под контролем врача, а принимать Тамоксифен следует в минимально возможной дозировке.

Абсолютные противопоказания включают:

• индивидуальную аллергическую реакцию на компоненты лекарственного средства;
• период вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинического и практического опыта применения.

У женщин прием Тамоксифена может стимулировать овуляцию, особенно в климактерическом периоде.

В опытах на животных было установлено, что лекарство вызывает тяжелые поражения опорно-двигательной, мочеполовой, пищеварительной и нервной системы плода, внутриутробную гибель на разных сроках беременности, выкидыши.

Поэтому на все время приема Тамоксифена женщинам рекомендуют пользоваться надежными, но не гормональными, контрацептивами. Через каждые четыре недели делать тест на беременность или сдавать анализ на ХГЧ, чтобы можно было относительно безопасно сделать аборт на ранних сроках.

Относительными противопоказаниями к применению Тамоксифена служат:

• нарушение реологических свойств крови;
• тромбофлебит и варикозное расширение вен конечностей или органов малого таза из-за риска обострений;
• тяжелые патологии печени, возможен застой желчи и гепатит;
• поражения органов зрения;
• нарушения липидного профиля крови;
• повышение концентрации кальция;
• нарушения всасывания и метаболизма лактозы.

В таких случаях прием Тамоксифена начинают в условиях медицинского учреждения с минимальной дозы. Затем при удовлетворительном самочувствии пациента и хорошей переносимости дозировку постепенно увеличивают до терапевтически обоснованной. При возникновении каких-либо осложнений лечение Тамоксифеном немедленно прекращают.

Нежелательные реакции

Все вызываемые препаратом побочные эффекты обусловлены блокированием влияния взаимодействия эстрогена с клеточными рецепторами. Поэтому нежелательные реакции встречаются достаточно часто.

• приливы жара и повышение потоотделения;
• кровянистые выделения из влагалища, не связанные с менструальным циклом;
• усиленная потеря волос;
• раздражение и дискомфорт в области наружных половых органов;
• появление проблемы избыточной массы тела;
• отеки;
• отсутствие аппетита;
• тошнота, рвота, боли в эпигастрии;
• расстройства стула;
• сонливость, чувство постоянной усталости, депрессивное состояние;
• головная боль и головокружение;
• лихорадка;
• судороги и парестезии;
• расстройства зрения;
• аменорея у женщин, снижение полового влечения и эректильная дисфункция у мужчин.

При терапии злокачественных поражений мягких тканей на протяжении первых 10 — 14 дней лечения возможно обратимое увеличение их размера, болезненность и покраснение кожи в области их локализации. Подобное состояние требует обязательного и постоянного наблюдения у врача. Если ситуация не улучшается, препарат отменяют.

При предрасположенности к болезням сосудов возможно развитие варикоза и тромбофлебита. У женщин старше 45 лет иногда формируются доброкачественных кист яичника, которые рассасываются после прекращения терапии Тамоксифеном без медикаментозного или хирургического вмешательства. Также присутствует риск разрастания эндометрия с последующим развитием эндометриоза и фибромы.

На протяжении всего курса лечения нужно регулярно делать клинические и биохимические исследования крови, посещать офтальмолога, гинеколога или уролога.

На сегодняшний день о случаях передозировки Тамоксифена информации нет ни в описании к препарату, ни в научных публикациях. Но доктора предполагают, что возможно усиление выраженности побочных реакций, неврологические расстройства. Из-за связи с белками крови введение антидотов нецелесообразна. Поэтому лечение передозировки проводят в зависимости от симптомов и жалоб пациента.

Тамоксифен для мужчин: взаимодействие с другими медикаментами, стоимость, аналоги, отзывы

Препарат можно одновременно применять далеко не со всеми лекарственными средствами. Так, внимание необходимо обращать на следующие аспекты:

• При лечении антацидами, использовании медикаментов для терапии гастритов, язвенной болезни и снижения повышенной кислотности необходимо соблюдать как минимум двухчасовой интервал между приемом Тамоксифена и этих лекарственных средств. В противном случае возможно снижение его эффекта.
• При одновременном применении с рядом диуретиков и других медикаментов, задерживающих кальций в организме, возможно критическое повышение уровня этого минерала.
• Сочетание с цитостатиками значительно повышает вероятность формирования тромбов.
• Тамоксифен и гормональные контрацептивы обоюдно снижают терапевтический эффект.

Часто пациенты интересуются у врача о совместимости препарата с алкоголем. Дело в том, что таблетки Тамоксифен для женщин и мужчин метаболизируются в печени (как и спиртное), воздействуют на нервную систему. Поэтому одновременный прием алкогольных напитков снижает эффект от терапии с одной стороны и повышает вероятность осложнений с другой.

Стоимость Тамоксифена во многом зависит от компании-производителя, количества таблеток в упаковке и их дозировки. Цена импортного препарата колеблется в пределах 180 — 200 рублей (30 таблеток по 0,02 г), за отечественное лекарство надо будет выложить порядка 140 рублей.

В аптеках Тамоксифен предлагают и под другими торговыми названиями:

Схожим действием обладают и другие антиэстрогенные противоопухолевые препараты:

• Фарестон;
• Фазлодекс (предназначен для инъекционного введения).

В настоящее время также используется Iscador — препарат, в основе которого содержатся природные компоненты. Для лечения рака почек нередко назначают Торизел или Нолвадекс.

Жарков Игорь Константинович, онколог, врач высшей категории, к.м.н. «Тамоксифен в первую очередь привлекает сочетанием «оказываемый эффект — стоимость.

В отличие от других препаратов для лечения рака молочной железы, это средство стоит сравнительно недорого, но вместе с тем приостанавливает распространение и рост злокачественных новообразований.

Я знаю о применении Тамоксифена для улучшения спортивных результатов, но как врач, рекомендуют пить его только по строгим показаниям и назначению доктора».

Игорь, 24 года. «Занимаюсь в зале уже около 5 лет и всегда был нацелен на видимый результат. Простые тренировки для укрепления мышц меня не интересовали.

Составили с тренером программу занятий с параллельным приемом стероидов и Тамоксифена. Пил лекарства по схеме. Заметно улучшилась выносливость, исчезла жировая прослойка, а мышцы приобрели желаемый рельеф.

Осложнений пока не заметил, тем не менее, советую хорошо все взвесить, прежде чем повторить мой опыт».

Тамоксифен для мужчин — сильнодействующий препарат, который не следует пить без предварительной консультации врача. Существует ряд строгих показаний к его приему. Лекарство часто вызывает нежелательные реакции, принимать его нужно только под контролем врача и лабораторных показателей анализа крови.

Применение Тамоксифена для повышения тестостерона у мужчин: действие препарата и курс приема

Тамоксифен – это синтетический препарат, представляющий собой ингибитор женского гормона эстрогена.

Изначально средство разрабатывалось для лечения злокачественных опухолей (точнее – замедления их роста, если они зависят от концентрации эстрогена), но в итоге его начали активно использовать в бодибилдинге, так как прием Тамоксифена ведет к росту концентрации мужского полового гормона – тестостерона.

А от него уже кардинально зависит скорость набора мышечной массы, накопление жира. Чем больше тестостерона – тем быстрее наращивается мышечная масса. Но есть ли у данного препарата побочные эффекты? И как правильно его принимать?

Как Тамоксифен влияет на уровень тестостерона?

Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.

Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро.

Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).

Как действует препарат?

Он, при попадании в кровь, связывается с эстрадиолом, тем самым препятствуя эстрогенным рецепторам активизироваться при влиянии на них эстрогена. Проще говоря, организм перестает реагировать на женский половой гормон.

При этом гипофиз автоматически увеличивает выработку тестостерона. Он, в свою очередь, ускоряет метаболизм, в том числе и расщепление жировой массы, а также отвечает за усваивание белков, что и способствует резкому увеличению мышечной массы.

Какими преимуществами обладает?

Главное преимущество Тамоксифена – это сравнительно низкая стоимость, эффективность. А ещё он предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний, рака органов репродуктивной системы (семенников, простаты).

В каких случаях следует принимать данное средство? В том случае, если ни соблюдение диеты, ни активные физические нагрузки не помогают ускорить сброс жира и набор мышечной массы. Перед этим все же рекомендуется сдать анализ крови на определение концентрации тестостерона.

Тамоксифен следует принимать исключительно в тех случаях, если он занижен (то есть для поднятия показателей). Если же тестостерон на номинальном уровне, то от средства лучше отказаться. Не следует забывать, что он условно является стероидом и не стимулирует выработку тестостерона.

Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:

• незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
• замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
• сыпь;
• чрезмерная сухость во рту;
• быстрая утомляемость;
• снижение либидо;
• ухудшение эрекции и её продолжительности.

Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим. Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.

Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна. Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз.

Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.

Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.

Дозировка и курс приема

1. Принимают Тамоксифен с минимальной дозировки в 10 мг в сутки.
2. На вторую неделю дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.
3. Ещё спустя неделю делается перерыв на 10-14 дней.

Касательно рекомендуемой дозировки следует проконсультироваться у эндокринолога, так как она индивидуальна для каждого мужчины.

Указанная выше дозировка – это усредненное значение.

Желательно Тамоксифен принимать совместно с ингибитором ароматазы – это усилит действие первого. Отличный вариант – Провирон. Допускается принимать и без него, но в таком случае эффект от Тамоксифена будет заметен спустя 1-1,5 недели, не ранее.

Какого эффекта ожидать?

Уже спустя 3-4 дня приема препарата (с Провироном) жировая масса будет активно снижаться. При соблюдении диеты с увеличением количества усваиваемых белков также будет наращиваться мышечная масса, даже без физических тренировок (но они крайне рекомендуемые, так как способствуют ускорению метаболизма, в котором как раз и задействован тестостерон).

Чем можно дополнить курс Тамоксифена? Насыщением организма минералами и витаминами. В частности, следует обратить внимание на: цинк, магний, витамин D, селен, ацетилцистеин. Это именно те компоненты, которые помогут быстрее обрести бодибилдеру привлекательную форму фигуры.

Заключение

Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.

Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).

Тамоксифен в бодибилдинге

Тамоксифен – это медицинский препарат, на химической основе, встречается в мире довольно редко. Ведь этот препарат совершенно уникален, он существенно отличается от подобных ему средств.

Медики его относят к группе сексуальных гормонов. Как и любое другое медицинское лекарство, применение тамоксифена проводиться строго по назначению врача.

Самостоятельный прием тамоксифена может негативно сказаться на вашем здоровье.

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс». Изначально этот препарат был разработан исключительно для лечения женщин. Его применяли с целью профилактики раковых болезней.

Ведь он способен выявлять и предупреждать человека о развитии онкологии, что позволяло вовремя диагностировать и вылечить болезнь. Но через некоторое время, тамоксифен начали активно использовать в спорте, в частности в бодибилдинге.

Действие этого препарата проходит очень медленно, особенно на первых этапах лечения, поэтому его рекомендуют принимать вместе с другими аналогическими препаратами.

Как уже говорилось, тамоксифен начали активно применять в спорте. И на то есть весомые причины. Дело в том, что тамоксифен значительно повышает уровень тестостерона в организме мужчины, ведь этот препарат является антиэстрогеном.

Согласно статистике, если сравнить начальные данные эндогенного тестостерона в организме мужчины, то, если он будет употреблять препарат по двадцать мг на протяжении десяти дней, уровень тестостерона в его крови повыситься на 42%. А если употреблять его более полтора месяца, этот уровень может повыситься даже до 83%.

Такая статистика свидетельствует о том, что тамоксифен намного эффективные других препаратов. Это одно из его главных достоинств.

Преимущества препарата

1. Практически сразу же после применения, препарат повышает уровень холестерина в крови. При этом существенно снижается риск сердечных заболеваний. Ведь, как известно, многие спортсмены бодибилдинга могут страдать такими болезнями;
2. По сравнению с другими препаратами, так как тамоксифен является очень легким эстрогеном, он не вредит внутренним органам, а наоборот, положительно влияет на людской организм;
3. Тамоксифен намного безопаснее других препаратов. Даже длительное его употребление не несет особого вреда организму.

Недостатки препарата

Как и любое другое медицинское средство, тамоксифен имеет ряд побочных эффектов:

• Из-за своей структуры, препарат подавляет рост инсулиноподобного фактора в организме человека;
• Тамоксифен очень медленно действует. Его действие проходит на протяжении многих часов. Особенно это заметно на начальном этапе принятия;

К недостаткам можно также отнести тот факт, что многие врачи в бодибилдинге советуют спортсменам принимать тамоксифен вместе с другими препаратами. Очень часто его советуют употреблять с провироном. Ведь именно этот препарат способен сжигать лишний жир в организме. Как видим, тут четко указывается еще один недостаток препарата.

Побочные эффекты

Как и многие медицинские препараты, тамоксифен также имеет свои побочные эффекты.

Очень часто, именно после приема препарата, у многих людей наблюдается:

1. Повышение температуры;
2. Частичное облысение;
3. Тошнота, сухость во рту, существенное снижение эрекции.

Реже проявляются и такие симптомы:

• Сыпь по телу;
• Очень быстрая утомляемость;
• Анорексия;
• Возможные временные запоры.

Среди таких побочных эффектов есть и довольно опасные. Например, медикам известны случаи, когда у пациента наблюдались сильные головные боли, существенное понижение остроты зрения, помутнение сознания и другие.

Также бывали случаи, когда происходили нарушения в работе печени и других, жизненно важных для человека органов. Такие случаи бывают очень редко, но, к сожалению бывают. Именно поэтому препарат нужно принимать по строгому назначению врача.

Как видим, препарат обладает очень сильными побочными действиями, поэтому его не рекомендуют принимать людям, чувствительным к его составу.

В бодибилдинге препарат принимают ради увеличения массы мышц, увеличения их рельефности. Также для поднятия общей массы тела, или наоборот, для уменьшения. Приобрести его можно в аптеках города. Продается без рецепта.

Так как это редкое вещество, он может быть не во всех аптеках. Хотя его продажа и допускается без рецепта, покупать его в такой способ не следует. Перед использованием нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен

Прием Тамоксифена после курса стероидов рекомендуется комбинировать с ингибиторами ароматазы, наиболее популярным из которых является Провирон.

Тамоксифен как основное средство ПКТ используется в дозировках от 10 до 20 миллиграмм ежесуточно, начиная с последней недели курса и заканчивая второй неделей по его окончании.

Если же Провирон не принимается, Тамоксифен включается чуть позже – на 2 неделе, и заканчивается через 2-3 недели после его отмены.

Обратите внимание, что наивысший уровень эстрогенов наблюдается в организме на конец первой недели курса ААС. Что касается того, как принимать Тамоксифен в бодибилдинге на курсе стероидов, не оказывающем эффекта ароматизации, то рекомендуется добавлять его только под конец цикла.

Тамоксифен: для чего назначают мужчинам

Мужчины принимают тамоксифен для сохранения мышечной массы и предотвращения развития гинекомастии (роста грудных желез).

Что такое тамоксифен?

Тамоксифен цитрат, наиболее известный под торговым названием Нолвадекс, или Нольвадекс (Nolvadex), относится к специфическим модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Мощный и эффективный Нолвадекс был разработан для борьбы с эстрогеном у больных раком молочной железы.

Эстрогены (женские гормоны) связываются с рецепторами в области грудной клетки и способствуют развитию опухолей. Тамоксифен препятствует этому связыванию.

Действие на мозг заключается в том, что тамоксифен препятствует превращению тестостерона в эстроген, поэтому уровень женского гормона остаётся низким.

Тамоксифен у мужчин применяется также после курса анаболических стероидов для стимулирования естественного производства и повышения тестостерона, которое было подавлено из-за использования стероидов.

В этом случае тамоксифен стимулирует выработку лютеинизирующого (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ) гипофизом, которые, в свою очередь, влияют на производство тестостерона у мужчины. Без ЛГ и ФСГ нет естественного продуцирования тестостерона; ЛГ в этом процессе играет главную роль. Благодаря этому эффекту тамоксифен иногда назначают мужчинам для лечения бесплодия.

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин

Первоначально препараты тамоксифена применялись для борьбы с раком молочной железы, но сейчас их всё чаще используют мужчины, принимающие анаболические стероиды.

Тамоксифен в этом случае помогает избежать ароматизации и предотвратить развитие гинекомастии (роста грудных желез у мужчин).

При ароматизации тестостерон (мужской гормон) превращается в эстрогены (женские гормоны), по мере увеличения уровня эстрадиола и действия рецепторов развивается гинекомастия.

Тамоксифен связывается с рецепторами, тем самым предотвращая связывание эстрогенов и развитие этого состояния.

Другой случай применения тамоксифена у мужчин – антиандрогенная терапия.

Этот тип гормонального лечения часто используется при терапии рака предстательной железы. Он замедляет рост раковых клеток и снимает симптомы у многих мужчин, снижая уровень тестостерона, но может вызывать ряд побочных эффектов из-за нарушения гормонального баланса.

Например, антиандрогены могут увеличить уровень эстрогенов, которые стимулируют рост тканей груди, что приводит к гинекомастии и болям в грудных железах.

Недавние исследования показали, что тамоксифен может быть использован в качестве альтернативы хирургическому лечению гинекомастии у мужчин.

Тамоксифен эффективен для лечения проблем с молочными железами, вызванных антиандрогенной терапией у мужчин (например, при лечении рака предстательной железы), по сравнению с лучевой терапией или анастрозолом (Аримидексом – противоопухолевый препарат, ингибитор ароматазы).

ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ У МУЖЧИН

Хотя тамоксифен действительно эффективный препарат для мужчин, он может вызывать побочные эффекты. Наиболее часто встречающиеся проблемы связаны с чрезвычайно длительным использованием, например, у больных раком молочной железы.

При длительном приёме тамоксифен цитрат может в некоторой степени подавить продукцию инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1).

Пептидный гормон IGF-1 считается более мощным, чем сам гормон роста в целях наращивания мышечной ткани. Однако при приёме большинства анаболических стероидов ИФР-1 резко увеличивается, и тамоксифен не сможет его сильно подавить.

Хотя тамоксифен классифицируется как антагонист (противник) эстрогена, в некоторых частях тела тамоксифен фактически работает как агонист эстрогена. Это означает, что он работает как эстроген.

Например, действуя таким образом в печени, тамоксифен может увеличить уровень связывающего половые гормоны глобулина (ГСПГ, SHGB) у мужчин, который деактивирует тестостерон, тем самым снижая свободный тестостерон в организме.

Свободный тестостерон представляет собой несвязанный тестостерон в теле, и именно его уровень сильно коррелирует с положительными эффектами высокого тестостерона, такими как увеличение мышечной массы, силы и либидо.

Понижая свободный тест-рон, тамоксифен может ухудшить процесс наращивания мышечной массы, поэтому его не принимают изолированно от других препаратов для роста мышц.

Несмотря на значительное увеличение тестостерона благодаря тамоксифену, эффект главного мужского гормона нивелируется из-за увеличения ГСПГ.

Другие побочные эффекты применения тамоксифена у мужчин:

1. Понижение когнитивных способностей (мышление, память и т. п.) (9 % мужчин).
2. Увеличение массы тела (22 % мужчин).
3. Сексуальные расстройства (22 %).
4. Приливы (13 %).
5. Сгущение крови, риск тромбообразования (9 %).
6. Проблемы со зрением (3 % мужчин).

Так, в одном эксперименте из 64 мужчин, которые получали тамоксифен, 13 (20 %) прекратили его приём – либо самостоятельно, либо по указанию врачей – из-за неприемлемых побочных эффектов лечения.

Тамоксифен

Тамоксифен – тамоксифена цитрат является нестероидным анти-эстрогенным препаратом, его широко используют в клинической медицине.

Классифицируют его в качестве избирательного регулятора активности эстрогенных рецепторов, с агонистическими и антагонистическими свойствами.

Химическая формула (Z)2-[4-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин-2-гидрокси-1,2,3-пропанэтрикарбоксилат.

Историческая справка

Впервые тамоксифен синтезировали в 1962 году, это сделала компания ICI. Использовался в США для лечения некоторых форм бесплодия у женщин. Начиная с 1971 года, его начали применять при терапии рака молочной железы. С 1977 года препарат поступает на рынки во множестве стран под различными наименованиями, начинает пользоваться популярностью.

Фармакологическое действие (по данным производителя)

Тамоксифен относят к нестероидным антиэстрогенным средствам, несмотря на это, у него присутствуют слабые эстрогенные свойства. Действие препарата основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.

Тамоксифен и некоторые его метаболиты соперничают с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В отличие от рецепторного комплекса эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не оказывает стимулирующий эффект на синтез ДНК в ядре, он подавляет деление клетки, а это ведет к регрессии опухолевых клеток, а в дальнейшем и гибели.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистическиантагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин.

Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира.

Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона.

Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях.

Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы.

Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

Применение тамоксифена

Прием (для мужчин):

Принимая препарат с целью угнетения эстрогенных побочных эффектов, доза равна 10-30мг в день. Для угнетения уже развитых признаков гинекомастии 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером).

Для ПКТ (послекурсовой терапии, она обычно длится 3 недели) как правило, достаточно 40 мг в день (20 мг утром и 20 мг вечером), в случае, если курс стероидов был коротким или слабым (курс с оксандролоном), то можно обойтись 20 мг в сутки (10 мг утром и 10 мг вечером).

Прием (для женщин):

Тамоксифен используется женщинами только в одном случае – при борьбе с раком молочных желёз.

Побочные эффекты тамоксифена

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
• Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
• Со стороны органа зрения: не часто – ретинопатия, кератопатия, катаракта.
• Со стороны системы кроветворения: не часто – тромбоцитопения, лейкопения. (в связи с этим, людям с тромбофлебитом, с тромбоцитопенией, а так же лейкопенией не советуют использовать этот препарат!)
• Со стороны эндокринной системы: у женщин – гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.
• Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.
• Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Следует сказать о том, что побочные эффекты тамоксифена проявляются в случаях его длительного применения в дозах 40мг в сутки и выше. Получается, ПКТ на протяжении 3-4 недель или применение тамоксифена в дозе 10 мг в день в течение курса стероидов, почти никогда не станет причиной возникновения любого из описанных побочных эффектов.

Показания к лекарственному применению

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Противопоказания к медицинскому применению

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

источник