Антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина

Содержание

СИОЗС-препараты: список топ-10 селективных ингибиторов обратного захвата серотонина

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это психотропные лекарственные средства. Препараты этой группы применяют для лечения тревожных состояний, депрессии, панических расстройств, хронических болей.

Лекарства группы СИОЗС не влияют на активность других нейронов, поэтому имеют значительно меньше побочных эффектов.

СИОЗС (ИОЗС): что это такое?

Ведущий механизм развития депрессии – недостаток моноаминовых медиаторов (нейронов). Это «мозговые гормоны» – биологически активные химические вещества, которые передают импульс от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами.

Моноаминовые нейроны (серотониновые, норадреналиновые, дофаминовые) вовлечены в регуляцию многих процессов. Их недостаток в синаптической щели, особенно серотонина и дофамина, развивает депрессию, тревожные расстройства.

Основное действие антидепрессантов – не допускать распад моноаминовых нейронов. Первые лекарственные препараты против депрессии действовали неизбирательно (неселективно), влияя на активность разных нейронов. На смену первым препаратам в 80-е годы пришли селективные антидепрессанты, действующие только на определенные нейроны, без влияния на другие нейромедиаторные системы головного мозга, на вегетативную нервную систему.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – антидепрессанты нового поколения. Они мощно и избирательно блокируют обратный захват серотонина. Терапевтический эффект заключается в том, что СИОЗС повышают активность серотониновых нейронов, не позволяют (подавляют, ингибируют) их всасывание обратно в пресинаптические окончания. Препараты СИОЗС повышают концентрацию серотонина в синаптической щели. Это усиливает передачу нервных импульсов и имеет антидепрессивный эффект.

Показания к назначению СИОЗС, преимущества препаратов

Лекарства группы СИОЗС имеют выраженный стимулирующий эффект. Основные показания к их назначению:

  • стойкое снижение настроения, усиление отрицательных эмоций – тревога, беспокойство, нервозность, раздражение, подавленность, тоска;
  • стойкое избегающее поведение, социальная фобия;
  • навязчивые страх и панические атаки – острый страх смерти, потеря самоконтроля, сумасшествие, беспокойство о будущих неудачах, ощущение волнения;
  • булимия – расстройств пищевого поведения, характеризующееся приступами бесконтрольного обильного переедания и последующим насильственным опустошением желудка;
  • боль – мигрень, хронический болевой синдром.

К особым эффектам приема СИОЗС относят подавление аппетита. Поэтому лекарства назначают при лечении ожирения.
Препараты группы СИОЗС назначаются пациентам в любом возрасте. Исчезновение признаков депрессии начинается через 2 – 3 недели после начала лечения.
Основные преимущества СИОЗС перед другими антидепрессантами:

  • более благоприятный профиль побочных эффектов;
  • практически не вызывают лекарственной зависимости;
  • не создают серьезной опасности при передозировке;
  • минимально влияют на сердечно-сосудистую систему, не блокируют сердечную проводимость, лишены кардиотоксического эффекта, свойственного препаратам трициклической структуры (ТЦА).

Важное преимущество лекарственных средств этой группы – простота в лечении: достаточно один раз в сутки принять 1 или 2 таблетки.

Побочные эффекты, недостатки СИОЗС

Среди недостатков препаратов называют медленное начало эффекта (3 – 8 недель), возможное усиление тревоги в начале терапии, серотониновый синдром, синдром отмены препарата, неполные ремиссии, в основном апатия у пациентов (до 50 % случаев), снижение либидо.
Наиболее частые побочные эффекты СИОЗС:

  • раздражительность, тревога;
  • нарушение сна, особенно если лечение начинается с высоких доз;
  • головная боль;
  • желудочно-кишечные расстройства – тошнота, запор, понос, анорексия;
  • сексуальная дисфункция у женщин и мужчин – снижение полового влечения, аноргазмия.

К более редким побочным эффектам относятся задержка мочи, потливость, нарушение зрения, двигательное беспокойство, невозможность усидеть на одном месте, головокружение, повышенная утомляемость, двигательные расстройства. Как и другие антидепрессанты, лекарственные средства группы СИОЗС могут спровоцировать манию.
Абсолютных противопоказаний к назначению СИОЗС практически нет. Но их осторожно комбинируют с другими препаратами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: список препаратов

Список препаратов группы СИОЗС, получивших патент на изобретение, следующий:

  • флуоксетин,
  • зимелидин,
  • флувоксамин,
  • индалпин,
  • циталопрам,
  • сертралин,
  • пароксетин,
  • эсциталопрам;
  • дапоксетин,
  • вортиоксетин.

Зимелидин и флувоксамин были первыми представителями СИОЗС, введенными в клиническую практику.
Основные сведения об антидепрессантах группы СИОЗС расписаны в Таблице 1.
Таблица 1

Международное непатентованное названиеТорговое название препаратаИстория введения в клиническую практикуОсновные фармакологические свойстваКлиническое применениеПримечания
пароксетинПароксетин, Адепресс, Актапароксетин, Паксил, Рексетин, Сирестилл, Плизил.Разработан в 1978 году, стал доступен для применения в Швеции в 1991 году. Результаты первых исследований свидетельствовали о меньшей эффективности пароксетина по сравнению с кломипрамином, лекарственным средством группы трициклических антидепрессантов. Поэтому препарат не сразу ввели в клиническую практику.ингибирование обратного захвата серотонина; блокада М-холинорецепторов; ингибирование нитроксидсинтетазы, цитохрона 2D6депрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства (навязчивости)Учитывая современные позиции о том, что антидепрессанты с меньшей избирательностью действия в отношении того или иного моноамического нейрона более эффективны, чем высокоселективные препараты, можно предположить, что эффективность пароксетина превышает эффективность других СИОЗС, так как среди всех селективных ингибиторов он обладает наименьшей избирательностью действия.
флувоксаминРокона, ФеваринПервый раз применен в Швейцарии в 1983 году. Широко используется для лечения депрессий по всему миру, кроме США. Там он назначается только при терапии некоторых форм неврозов.ингибирование обратного захвата серотонина, ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4, цитохрона 1А2депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивости)
эсциталопрамЭсциталопрам, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Эйсипи, Элицея.Разрешен к применению в 2001 году в Швеции. Через год был разрешен для применения во многих европейских странах, в США.ингибирование обратного захвата серотонинадепрессия, панические расстройстваОбладает наибольшей избирательностью действия.
сертралинАлевал, Асентра, Депрефолт, Золофт, Сералин, Серената, Серлифт, Стимулотон, Торин.Разрешен для использования в 1990 году в США и Великобритании. Постепенно занял прочные позиции среди других представителей СИОЗС при лечении депрессий и неврозов.ингибирование обратного захвата серотонинадепрессия, хронические болиНаиболее изученный антидепрессант у пациентов с ишемической болезнью сердца, у лиц пожилого возраста с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями
флуоксетинФлуоксетин, Продеп, Прозак, Профлузак, Флувал, Флунисан.Описание влияния на активность серотонина флуоксетина появилось в периодической печати в 1974 году. Но испытания продлились 12 лет, так как произошло несколько случаев серьезных побочных эффектов при терапии лекарством. Например, случай тяжелой дистонии (нарушение в работе определенного отдела нервной системы). Поэтому фармацевтическая компания отложила подачу заявки на введение препарата в практику и продолжала исследования переносимости и безопасности флуоксетина. В клинической практике начал применяться в 1986 году в Бельгии, затем в других европейских странах, спустя год – в США.ингибирование обратного захвата серотонина, норадреналина; стимуляция 2С серотониновых рецепторов; ингибирование цитохрона 2D6, цитохрона 3А4двигательное беспокойство (ажитация), тревога
циталопрамЦиталопрам, Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталон, Цитол.Разрешенн для использования в 1989 году. Результаты первых сравнительных исследований высокого уровня свидетельствовали о меньшей эффективности циталопрама по сравнению с трициклическим антидепрессантом кломипрамин. Циталопрам был введен в клиническую практику в Дании, а затем в других странах. Используется широко.ингибирование обратного захвата серотонинадепрессия, панические расстройства, обессивно-компульсивные расстройства
зимелидинВпервые стал доступен для применения в Швеции в 1982 году. Но уже через год после появления на фармацевтическим рынке препарат был запрещен из-за наблюдения при его приеме случаев развития синдрома Гийена-Барре (острое, быстро прогрессирующее аутоиммунное поражение периферической нервной системы).Спустя несколько десятилетий было высказано мнение о переоценке значения синдрома Гийена-Барре в ограничении использования зимелидина. Случаев заболевания при проведении новых клинических исследований выявлено не было.
индалпинРазделил драматичную судьбу зимелидина. Был введен в клиническую практику в 1982 году. Практикующие психиатры возлагали большие надежды на терапию препаратом. Это было основано на положительном опыте его использования в случаях малой эффективности лечения другими антидепрессантами. Однако в течение нескольких лет применения индалпина появились описания случаев развития нейтропении (резкого снижения числа нейтрофилов крови), злокачественных новообразований печени у лабораторных животных. Взаимосвязь побочных эффектов с приемом индалпина не была доказана, но в 1985 году производство препарата было прекращено.
дапоксетинДапоксетин, Прилиджи, Примаксетин.Этот препарат – один из последних антидепресантов этой группы – оказался непригодным для лечения депрессий: концентрация препарата в организме снижается на 50 % через очень короткий период (1,5 часа). Но дапоксетин стал применяться для коррекции преждевременной эякуляции.ингибирование обратного захвата серотонинапреждевременная эякуляция
вортиоксетинБринтелликсБыл введен в европейскую и североамериканскую практику в 2013 году. Антидепрессант был одобрен для лечения депрессий и генерализованного тревожного расстройства. Но кроме способности блокировать обратный захват серотонина, вортиоксетин подавляет активность различных подтипов серотониновых рецепторов.ингибирование обратного захвата серотонинабольшие депрессивные эпизоды

Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

Критерии характеристикиОтличительные особенности антидепрессантов группы СИОЗС
По мощности основного нейрохимического эффектаСила угнетения обратного захвата серотонина убывает в ряду «пароксетин – сертралин – флуоксетин и эсциталопрам – циталопрам – флувоксамин».
По избирательности в отношении отдельных подтипов моноаминовых медиаторовЭсциталопрам наиболее избирателен по отношению к серотонину, то есть в наименьшей степени влияет на норадреналин, дофамин и другие рецепторы.
Напротив, пароксетин наименее избирателен, хорошо связывается с дофамиом и норадреналином.
По длительности действияПериоды полувыведения (снижения концентрации лекарства в организме на 50 %) пароксетина, циталопрама и эсциталопрама составляют немногим более 24 ч. Это определяет возможность их использования в виде однократного суточного приема.
Период полувыведения флуоксетина и сертралина составляет несколько дней, назначение этих антидепрессантов снижает риск потери эффективности терапии в случае нерегулярных пропусков приема лекарств больным, но одновременно повышает риск развития затяжных побочных эффектов.
Период полувыведения флувоксамина – 12 ч. Принимать его надо дважды в сутки. Это неудобно для приема, эффективность терапии снижается при нежелании больного лечиться.
Риск нежелательного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствамиСнижается в ряду: «циталопрам и сертралин – эсциталопрам – пароксетин – флуоксетин – флувоксамин».
Быстрота достижения терапевтической дозы препаратаДля лечения депрессий наиболее удобны пароксетин, флуоксетин, циталопрам и эсциталопрам, поскольку их лекарственные формы содержат среднетерапевтическую дозу антидепрессанта и обычно назначаются в виде однократного приема.
Напротив, частая необходимость постепенного повышения дозы флувоксамина и сертралина иногда приводит к неоправданному затягиванию подбора терапии. Это повышает риск развития невосприимчивости организма к лекарству из-за увеличения течения фактически нелеченой депрессии. Пациент испытывает разочарование в успехе лечения.

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

  • пароксетин,
  • флувоксамин,
  • эсциталопрам,
  • сертралин,
  • флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

СИОЗСН: список препаратов

В публикациях есть мнение о том, что СИОЗС не эффективны при лечении тяжелых депрессий, хронических болей. Причина в том, что при этих расстройствах изменяется активность не только серотонина. Поэтому в последнем десятилетии XX века – первом десятилетии XXI века в психиатрической практике для применения стали доступны представители нового поколения антидепрессантов:

Это полуселективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), препараты «двойного» действия.
Венлафаксин оказался эффективным у больных с различными диагнозами:

  • депрессия;
  • дистимия – подавленность, печаль;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • социальные фобии.

Хорошие результаты при применении венлафаксина достигнуты у пожилых пациентов, у детей с синдромом дефицита внимания при гиперактивности, у детей с аутизмом. Важным является быстрое достижение значимого терапевтического эффекта: через 2 недели лечения.

Милнаципран эффективен и как препарат первого ряда при больших депрессивных эпизодах, и для длительного поддерживающего лечения. Фармакокинетические свойства и безопасность делают препарат удобным для назначения больным, у которых сложно подобрать эффективную схему терапии. Милнаципран прост в применении, безопасен, мало взаимодействует с другими лекарственными средствами, при передозировке не угрожает жизни пациента. Милнаципран лечит большую депрессию.

О пользе и вреде антидепрессантов группы СИОЗС ведется много дискуссий. Распространяющееся мнение о превосходстве эффективности одних групп антидепрессантов над другими – отчасти следствие маркетинговых приемов фармацевтических компаний.

В фундаментальных руководствах по лечению психических расстройств используются осторожные формулировки о сопоставимости по эффективности лекарств группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами. Особенно это касается терапии при тяжелых депрессиях. Но общее согласие по основным вопросам достигнуто: эффективность и уровень безопасности этих препаратов достаточно высоки. Поэтому СИОЗС рекомендуют в качестве лекарств первой линии при лечении депрессии, тревожных расстройств, некоторых форм неврозов.

источник

Антидепрессанты нового поколения — список антидепрессантов нового поколения

Депрессивное состояние стало обычным явлением в современном мире. Стремительный темп жизни, огромное количество информации, которую мозг уже не в состоянии обрабатывать и приспосабливать к окружающей действительности, только способствуют возникновению стресса. Тревога за собственное будущее или, напротив, апатия и безразличие становятся первопричинами тяжелой депрессии. Медицинские исследования и статистические данные ВОЗ показывают, что через 10 лет депрессия приобретет эпидемиологический характер. Уже сегодня диагностированные случаи болезни в развитых странах превышают показатель сердечно-сосудистых патологий.

Для борьбы с серьезными и непредсказуемыми состояниями разработаны антидепрессанты, впервые представленные миру в середине прошлого века. За 75 лет своего существования медикаментозные средства совершенствовались и эволюционировали. Самые лучшие антидепрессанты нового поколения стали средствами обширного спектра действия. С их помощью можно эффективно устранять симптомы, как основного заболевания — депрессии, так и психосоматических патологий (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника). Как из разнообразия фармацевтических продуктов нового поколения выбрать лучшие антидепрессанты, с наименьшим количеством побочных эффектов, и пойдет речь.

Действие антидепрессантов

Фармакологическая промышленность предлагает огромный ассортимент препаратов для устранения главных признаков депрессивных состояний. Антидепрессанты имеют обширную и сложную классификацию, но принцип действия идентичен практически для всех групп — нормализация содержания биологически активных химических веществ (нейромедиаторов)в тканях мозга. Если концентрация нейромедиаторов недостаточна, возникают нарушения в работе центральной нервной системы, как следствие, развиваются психические расстройства, в том числе депрессия.

Антидепрессанты помогают восстановить функцию мозга, приводя к балансу содержание химических веществ. Как правило, препараты показано принимать в течение длительного периода времени, в силу того что активное вещество постепенно аккумулируются в организме, или, по-другому, обладают накопительным эффектом. Положительное, как, собственно, и отрицательное, действие антидепрессантов проявляется только через несколько недель. Для ускорения терапевтических процессов лечащий врач может назначить инъекционные растворы вместо таблетированных форм, если состояние стало следствием тяжелой затяжной депрессии, требующей немедленного купирования.

На сегодняшний день фармацевтическая промышленность выпускает препараты нового поколения для устранения следующих признаков депрессии:

  • апатия, безразличие, потеря интереса к окружающим людям и событиям;
  • чувство безнадежности;
  • действия, направленные на причинение вреда собственной личности — суицид;
  • постоянная тревога;
  • угнетенное, подавленное настроение.

Некоторые виды антидепрессантов помогают обрести уверенность в ситуациях, связанных с высокими моральными переживаниями: экзамены, важное собеседование, перелет, переезд и другие ситуации в жизни, вызывающие сильные эмоции, на грани с фобией. Препараты нейролептики помогают успокоиться, рационально и трезво относиться к негативному для человека событию.

Виды психотропных лекарств

Для лечения психологических расстройств, таких как беспричинная тревожность, паника, фобии, существует более 20 запатентованных веществ, которые применяются для нормализации мозговой функции. Внедрение в курс лечения происходит в течение нескольких недель и требует как минимум одной консультации с врачом каждые 5—7 дней. Все препараты имеют основное терапевтическое показание — снятие симптомов психологических расстройств. Но принцип действия в корне отличается, в зависимости от главного «ингредиента». За все время существования антидепрессантов, в фармацевтике выпущено уже четыре поколения медикаментов, разной степени эффективности.

Трициклические тимолептики

Препараты были разработаны и выпущены в массовое производство в 1945-1947 г.г. Из самых распространенных — «Amitriptylinum» и его модификации, «Melipramin», «Serzon», «Anafranil». Соединения активных веществ повышает содержание норэпинефрина (нейротрансмиттера) в тканях головного мозга. Однако блокируется не только трициклический норэпинефрин, но и все остальные химические проводники, что приводит к множеству неприятных, более того, опасных побочных осложнений. Например, стремительное развитие гипертонии, грозящей инсультом. Патологическое состояние сопровождалось учащением пульса, головокружением и, наконец, привыканием. Эта группа препаратов очень ядовита, вероятность интоксикации при системном применении достигает 70%, поэтому сегодня они мало используются при терапии психических расстройств даже в специализированных клиниках.

МАО – подавление фермента моноаминоксидазы

Препараты оказывают селективное воздействие на нейропроводников в тканях головного мозга. Антидепрессанты для повторного захвата моноаминов это, прежде всего, препараты «Lerivon», «Ludiomil», «Pyrazidolum» и др. В силу того что прием медикаментозных средств сопровождался возникновением большого количества осложнений, а также невозможностью спрогнозировать эффект, второе поколение тимолептиков практически не используется в настоящее время. Но в аптеках все еще встречаются антидепрессанты МАО под другими торговыми наименованиями, поэтому следует внимательно изучать аннотацию к каждому интересующему препарату. Эксперты рекомендуют пересмотреть курс лечения и отказаться от нейролептиков, если их активное вещество основано на МАО.

SNRI – избирательное подавление химических нейропроцессов (ингибиторы серотонина)

Стабильную, непрерывную функцию нервной системы и головного мозга обеспечивают порядка 30 нейромедиаторов. Но только три из них могут повлиять на развитие депрессивных расстройств – норэпинефрин, серотонин, допамин. Третье поколение антидепрессантов основано на подавлении обратного захвата серотонина или СИОЗС. Наиболее известные из существующих препаратов — Zoloft, Paroxetinum, Citalopramum, Prozac, Cipralex и др. Они не действуют на все медиаторы, влияние оказывается только на серотонин. По результативности они уступают препаратам первого выпуска, но имеют меньшее количество опасных осложнений. Все СИОЗы, как правило, переносятся хорошо. Однако каждый человек обладает индивидуальным набором физиологических особенностей, которые могут спровоцировать появление побочных эффектов. Самые распространенные осложнения третьего поколения антидепрессантов — бессонница, головокружение, тошнота, увеличение чувства тревоги и беспокойства. К недостаткам препаратов относится и стоимость — дорого. Например, популярный и широко используемый «Citalopramum» в зависимости от компании-производителя в розничных сетях стоит от до 2 500 рублей. Что для большинства потребителей является неоправданно высокой ценой.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН)

Антидепрессанты последнего поколения, действие которых направлено на блокировку норэпинефрин и серотонина. Самые известные препараты: Cymbalta, Milnacipranum, Remeron, Effexor, Zyban, Wellbutrin. Однозначного ответа, какой антидепрессант последнего поколения лучший, не существует. Для лечения психосоматических расстройств разные виды препаратов нейролептиков подбираются с учетом особенностей здоровья пациента, причем строго индивидуально.

Антидепрессанты также классифицируются в зависимости от их стимулирующего или седативного действия. Такая группировка по существу основана на наблюдениях, сделанных врачами за годы применения тимолептиков. Седативные или стимулирующие эффекты варьируются в зависимости от действующего вещества, вида заболевания, возраста и общего физического состояния пациента. К примеру, депрессия, приводящая к бессоннице, может лечиться седативными антидепрессантами, в то же время паталогическое состояние, вызывающее ненормальную продолжительность сна (гиперсомния), может потребовать использования стимулирующих нервную активность препаратов.

Антидепрессанты последнего поколения

Новые антидепрессанты — это модифицированные ингредиенты и типы лекарств, которые уже используются в лечении депрессии (СИОЗС и SNRI), имеющие тот же механизм действия, который действует как ингибитор обратного захвата.

Препарат был одобрен для лечения тяжелой депрессии в сентябре 2013 года. Есть все предпосылки считать, что он может быть использован в будущем для терапии множественных тревожных расстройств, в силу того, что действующее вещество активно совершенствуется. В четырех крупных исследованиях антидепрессантов, «Бринтелликс» доказал свою эффективность в двух из четырех клинических случаев.

Механизмы действия: серотониновый модулятор и стимулятор. В меньшей степени влияет на адренергические рецепторы, концентрации гистамина и ацетилхолина.

Побочные эффекты: диарея, тошнота, головокружение, в редких случаях — сексуальная дисфункция.

Уникальный антидепрессант приобрел популярность на фармацевтическом рынке благодаря тому, что не имеет в перечне возможных осложнений сексуальной дисфункции и увеличения веса.

Механизмы действия: ингибирование обратного захвата серотонина, аналогично СИОЗС. Кроме того, он является частичным агонистом 5-HT1A рецепторов.

Наиболее распространенным побочным эффектом является диарея. Усугубляется действием «Имодиума», который часто принимают вместе с «Вийбридом».

«Тразодон» — старое лекарство, выпущенное и одобренное много лет назад (1981 г.). Фармацевтическая компания относительно недавно (2010 г.) усовершенствовала препарат и сделала его средством продленного действия (Oleptro). Несмотря на пролонгированное высвобождение действующего вещества, это не другой вариант, не модуляция препарата, а просто переупаковка старого лекарства, поэтому это не считается улучшением активных ингредиентов.

Механизмы действия: препарат относится к атипичным антидепрессантам и достигает своих эффектов, реагируя на уровень 5-HT-рецепторов, и он также является частичным агонистом, который реагирует на различные рецепторы, называемые 5-HT1A.

Наилучшим описанием препарата является сравнение, в котором Pristiq определяется, как аналог Effexor. Это модуляция нового поколения антидепрессантов «Эффексора». Антидепрессантный эффект вызван синтетическим активным метаболитом. Срок действия патента на Effexor истек, благодаря чему модифицированная формула препарата стала хорошим способом вернуть премиальный бизнес. Компания, выпустившая Pristiq, усердно работает над маркетингом лекарств, намереваясь заменить Effexor. Несмотря на химическое сходство двух антидепрессантов, пациенты, которые использовали оба препарата, заметили некоторые различия, даже если они имеют схожие активные ингредиенты. Классический пример выпуска нового препарата, который является просто новой версией старого.

Эффективность «Селегилина» в лечении депрессии используется в медицине с 1967 года. Лишь в 2006 году он начал с трансдермальной формы пластыря и получил одобрение. Такая форма использования имеет важные преимущества по сравнению с пероральным. Можно увидеть пути метаболизма, когда трансдермальный пластырь обходит печень и кишечник, что важно для предотвращения гипертонического криза, который часто ассоциируется с ИМАО. Использование в качестве пластыря не требует смены диеты, и препарат поддерживает более стабильный уровень в кровотоке.

Механизмы действия: Emsam принадлежит к группе антидепрессантов MAOI, которую можно применять как при большой депрессии, так и при болезни Паркинсона.

Cymbalta — лекарство, используемое для лечения невропатической боли и большой депрессии. Было выпущено в 2004 году. Несмотря на то, что прошло 15 лет с момента одобрения Cymbalta, он все еще популярен. Высокий спрос на препарат, по сравнению с другими антидепрессантами, заключается в его способности обеспечивать клинически эффективное обезболивание.

Препарат, который описан как модификация «Субоксона». Его активный ингредиент самидорфан отмечен как не вызывающий привыкания – главное преимущество препарата. Существуют документально подтвержденные доказательства, свидетельствующие о прогрессирующем улучшении жизни пациентов с депрессией. Лекарство имеет небольшое количество побочных эффектов, что делает его популярным и высоко оцененным на рынке. Производственный выпуск был налажен в 2016 году.

SNDRI (ингибиторы тройного обратного захвата)

Это новая разновидность антидепрессантов, которая называется «Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина и допамина» (SNDRI). Вещества воздействуют на три нейротрансмиттера: норэпинефрин, дофамин и серотонин, что делает его «тройным ингибитором обратного захвата».

Механизмы действия: ингибиторы тройного обратного захвата пытаются воздействовать на норэпинефрин, а также на серотонин и дофамин, которые играют ключевую роль в развитии депрессии. Некоторые исследователи обсудили наиболее полезный способ борьбы с депрессией и то, какой из этих трех нейротрансмиттеров является ответственным за нее. Они согласились с тем, что большинство симптомов тревожного состояния могут быть устранены при одновременном воздействии на каждый из обозначенных нейротрансмиттеров. Препараты не относятся к принципиально новым веществам, поскольку каждый из них уже есть на рынке, так что это своего рода смесь лекарств, выпускаемая как новый тип. Поэтому не стоит возлагать больших надежд – под революционным названием скрывается эффективный маркетинговый ход. Такой прием повсеместно используется ведущими фармацевтическими компаниями.

«Кетамин» помечен как запрещенный препарат из-за того, что он может вызывать галлюциногенные эффекты, которыми можно злоупотреблять. Его часто используют в терапии попыток самоубийства, а также в стационарах для серьезных признаков депрессии. Хотя это считается потенциально опасным лекарством, оно дает впечатляющий эффект, который можно увидеть в очень короткие сроки, а некоторые — даже через несколько часов. Исследование по-прежнему сосредоточено на получении одобрения FDA на использование препарата для лечения депрессии. Существует ряд исследований, доказывающих эффективность «Кетамина» в улучшении активности нейротрансмиттеров/рецепторов. На рынке появилось новое лекарство для назального спрея, используемое в качестве антидепрессанта.

Для большинства людей использование «Псилоцибина» было эффективным при лечении симптомов депрессии. Относится к запрещенным веществам (вызывает галлюциногенные эффекты, эйфорическое состояние, привыкание). Это одна из основных причин, почему препарат, несмотря на хорошие показатели в лечении психосоматических расстройств, широко не применяется и не назначается.

Рейтинг антидепрессантов 2019 года

Импровизированный рейтинг самых лучших препаратов на сегодняшний день основан на отзывах, характеристиках и стоимости. Он поможет сориентироваться в многообразии антидепрессантов, представленных на фармакологическом рынке России.

Атипичный антидепрессант широкого спектра действия. Ранее был известен под непатентованным названием «Амфебутамон». Препарат показан для терапии и профилактики тревожных состояний, депрессии, ожирения, никотиновой зависимости. Выпускается в таблетках 150 мг, принимается по одной в день, курс лечения 2—7 недель. Максимальная дозировка не должна превышать 450 мг в день. Стоимость — 60—100 рублей, но в России «Бупропион» находится под запретом, поэтому оригинал купить сложно, если невозможно.

Лечение депрессивных расстройств, нейропатической боли, эпилептических припадков и маний. Выпускается в таблетках (блистер с 10 капсулами, по 3 или 6 штук в упаковке). «Дулоксетин» назначают 60 мг 1 раз в сутки. Передозировка — 1400 мг/день. Стоимость — 900 руб. за 30 таблеток.

Антидепрессант для терапии обсессивно-компульсивных и панических расстройств с/без фобий. Действующее активное вещество — эсциталопрама оксалат. Выпуск — таблетка 10 мг. Прием: 1 капсула раз в день, максимально допустимая доза — 20 мг в течение суток (2 таблетки). Стандартный курс лечения — 2-4 недели. Средняя стоимость 28 шт. — 300 рублей.

Один из самых мощных антидепрессантов в настоящее время, прошедший множественные испытания в Голландии. Назначается для лечения тревожных состояний, в том числе депрессии невыясненной этиологии. Взрослым людям, как правило, показано 50 мг в день на начальной стадии терапевтического курса. Если эффективность слабая, допустимо увеличение дозировки до 100 мг в день. Стоимость в российских аптеках —1100—1200 рублей за упаковку из 15 таблеток.

Модифицированный антидепрессант первого поколения (ингибитор обратного захвата моноаминов). Поэтому с осторожностью назначается даже при тяжелых формах депрессии. Рекомендуемая доза — 100 мг в день, препарат следует принимать 2 раза в первой половине дня (только под присмотром лечащего врача). В зависимости от тяжести заболевания суточная норма может быть увеличена до 250 мг/сут. Выпускается под торговым наименованием «Иксел». Средняя стоимость — 2400 рублей за 56 капсул по 100 мг.

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Препарат показан при депрессивных состояниях, включая психомоторную заторможенность, бессонницу, снижение массы тела, потерю интереса к жизни. Эффективная доза для взрослых составляет 15—45 мг/сут. 1 раз/сут. перед сном. Стоимость — 650 рублей за 30 штук таблеток, 30 мг.

Препарат класса СИОЗС с высоким антидепрессивным и антифобическим эффектом. Применяется при лечении различных типов депрессий, тревожных и панических расстройств, социофобии. Форма выпуска — таблетки, упаковка — 30 штук. Принимают по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в день. Максимально допустимая доза — 2 таблетки.

Антидепрессант селективно ингибирует обратный захват норадреналина, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели, усиливает норадренергическую передачу. Применяется в качестве поддерживающей терапии при острых депрессивных расстройствах. Прием 2 раза в сутки по 4 мг, но не более 8 мг. Возможно увеличение дозировки до 10 мг/сут. Примерная стоимость (в российские аптеки не поступает) — 1000 рублей за 30 таблеток, 2 мг.

Также известен под торговым наименованием «Zoloft» — специфический антидепрессант, оказывающий влияние на серотонин в нейронах мозга. Показан при лечении депрессии, панических и стрессовых расстройств (ПТСР), социальной фобии. Лечение «Сертралином» начинается с дозы 50 мг/сут. Стоимость — от 950 рублей за 28 таблеток, 50 мг.

Антидепрессант, не относящийся ни к одной группе препаратов. Показание к применению — профилактика и лечение патологических психосоматических состояний. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приёма (по 37.5 мг 2 раза в день). В случае отсутствия эффекта или при тяжелой форме заболевания дозировка увеличивается до 150 мг/день. Стоимость препарата — 300 рублей за 30 таблеток, 75 мг.

Какие антидепрессанты самые безопасные и эффективные?

По мнению экспертов, в список лучших антидепрессантов входят препараты последнего поколения, такие как Abilify, Prozac и Zoloft. Это сильные препараты, которые отличаются высокой эффективностью и имеют мало противопоказаний.

«Прозак». Активный ингредиент — флуоксетин. Помогает бороться с различными формами депрессии, включая обсессивно-компульсивное расстройство, раздражающие симптомы ПМС и нервной булимии. У «Прозака» нет типичных побочных эффектов, таких как увеличение веса, диарея и головокружение.

Zoloft . Включен в список лучших антидепрессантов благодаря способности поддерживать концентрацию серотонина, так называемого гормона счастья, в организме человека. Этот эффект производит активный ингредиент препарата — сертралин. Zoloft показан для лечения основных депрессивных эпизодов, панических расстройств, социальных тревожных расстройств, посттравматического стрессового расстройства и других.

Abilify — фармацевтическая новинка в широком спектре антидепрессантов. Его активным веществом является арипипразол. Это эффективное средство против нервных расстройств. Таблетки Abilify показаны для лечения острого биполярного расстройства. Среди противопоказаний — индивидуальная непереносимость и возраст до 18 лет. Если вам нужен антидепрессант без увеличения веса, то Abilify станет идеальным выбором.

Есть много антидепрессантов, но препараты, перечисленные выше, сочетают в себе несколько важных преимуществ. Эти антидепрессанты без увеличения веса оказывают успокаивающее и расслабляющее действие, а их цена доступна подавляющему большинству людей, страдающих депрессивными расстройствами. Дополнительное преимущество — препараты отпускаются без рецепта.

Постоянная тревога, депрессия – это не простое нарушение естественных химических процессов в тканях мозга. Успешное лечение возможно только при помощи профессионального психотерапевта и личного желания больного. Объективная и, главное, адекватная оценка тяжести эмоционального состояния, позволяет назначить эффективный вид антидепрессанта и дозировку, которые помогут избавиться от патологии, без подмены жизненных устоев.

Самый лучший дорогой антидепрессант нового поколения

Следует понимать, что самые лучшие антидепрессанты нового поколения – это средства, представляющие собой совокупность и модификацию уже существующих действующих веществ. Но принципиально новые комбинации позволили добиться исключительной эффективности в лечении психосоматических расстройств. Оценка результативности препаратов нового поколения, прежде всего, выделяет соотношение биохимического воздействия на ткани мозга и явление плацебо. В хорошем антидепрессанте доля имитации улучшения, вследствие самовнушения, составляет не больше 10% от общих терапевтических показателей.

«Сертралин» — это «золотой стандарт», с которым сравниваются новые антидепрессанты, выпускаемые на рынок. Это не значит, что выше обозначенный антидепрессант, априори лучший в фармакологии. Многочисленные клинические исследования, отзывы, страдающих депрессивными расстройствами людей, наблюдение практикующих невропатологов и психиатров, позволили составить список из пяти лучших препаратов по лечебному эффекту и мягкости воздействия:

Из этого списка самым универсальным считается «Флуоксетин» в виду отсутствия побочных эффектов. Несмотря на то, что в аннотации указывается внушительный перечень возможных осложнений, по факту лишь один человек из тысячи может столкнуться с негативными последствиями. Мягкое, почти природное воздействие на химические реакции в тканях мозга не имеет серьезный терапевтический эффект в лечение таких опасных осложнений депрессии, как суицидальные наклонности. Но для профилактики тревожных расстройств, терапии ожирения антидепрессант показал стабильно положительные результаты. Дополнительным преимуществом становится цена препарата – порядка 50 рублей (отпускается по рецепту).

Отзывы

Самые лучшие психотропные медикаментозные препараты, к сожалению, не становятся панацеей от тревожных расстройств, несмотря на рекламные заверения фармацевтических компаний. Прежде чем прибегать к искусственной стимуляции химических процессов в тканях мозга, следует не просто проконсультироваться с лечащим врачом, но еще попытаться самостоятельно принять жизненные трудности и научится с ними справляться без стороннего вмешательства. По отзывам многочисленных пациентов психиатрических клиник, антидепрессанты – это крайняя мера. Прием показан только после комплексного обследования и постановки диагноза. Во всех других случаях – это просто попытка спрятаться от действительности, часто неоправданная и необоснованная.

Если же ситуация зашла в тупик и без медикаментозной помощи обойтись нельзя, светилы мировой психиатрии советуют начинать прием простых препаратов, на природной основе. Для улучшения сна, рационального мышления подойдет «Новопассит». Основа препарата – лекарственные травы седативной группы. Мелисса, валериана, зверобой, бузина, пассифлора мягко, без побочных эффектов снимут тревожное состояние, помогут нормализовать дневной и ночной режим.

Отзывы об антидепрессантах нового поколения серьезного фармакологического действия неоднозначны. В социальных сетях и на специализированных форумах можно найти мнение о большинстве существующих препаратов. Больше всего положительных откликов получают знаменитый «Прозак» и антидепрессант нового поколения «Кетамин».

Надежный, проверенный «Прозак» входит в перечень рекомендуемых ВОЗ при лечении тяжелых форм депрессии. Антидепрессант оказывает положительное воздействие на динамику заболевания, имеет мало побочных эффектов и во многих случаях становится чуть ли не единственным возможным лекарством для стабилизации состояния больного. Отзывы о нем только положительные – действует быстро, безопасно, при грамотном подходе к курсу лечения, не вызывает привыкания, эффект длительный.

«Кетамин» стал своеобразным прорывом в сложном мире антидепрессантов. Выпускается в виде назального спрея, на основе одноименного обезболивающего. Получается, что препарат имеет двойное действие – успокаивает и оказывает анестезирующий эффект на уставшую нервную систему. Особенно оправдан, в лечении суицидальных наклонностей. Именно от людей, переживших попытки самоубийства встречаются подробные отзывы о действии «Кетамина». Единственное нарекание у больных вызывает рекомендация принимать препарат в присутствии лечащего врача, в манипуляционном кабинете. В противном случае может развиться зависимость.

Если более детально проанализировать отзывы пациентов или людей, склонных к частым депрессиям об антидепрессантах новых поколений, можно сделать единственно правильный вывод. Таблетки – крайняя мера, когда тревожное состояние грозит развиться в серьезные психические патологии, в частности, шизофрению. Возможно, лучше позволить организму пережить грусть и справиться с беспокойством собственными силами. Отдых, смена обстановки, путешествия – лучших лекарств от депрессии не существует. Доверьтесь природе и проверенным рецептам!

источник